新东港药业 奈韦拉平分散片说明书

Nevirapine Dispersible Tablets

奈韦拉平

本品适用于治疗HIV-1(人类免疫缺陷病毒)感染，单用易产生耐药性，应与其他抗HIV-1药物联合用药。

成年人： 除皮疹或肝功能异常外，在所有临床研究中与奈韦拉平治疗有关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。 临床研究的经验及临床实践显示最严重的不良反应为重症肝炎/肝衰竭，Stevens-Johnson综合症，中毒性表皮坏死溶解症及过敏反应。其特征为严重的皮疹，伴全身症状，如发热、不适、易疲劳、肌痛或关节痛，以及内脏损害，如肝炎、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞缺乏症

尚不明确

尚不明确

孕妇慎用哺乳期妇女禁用

A级：

浙江新东港药业股份有限公司

86904736000047

作用机制
奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接结合，并通过破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚核酶的活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。奈韦拉平对HIV-2病毒的逆转录酶及真核DNA聚核酶(如人类DNA聚核酶α、β、γ或δ)无抑制作用。
体外敏感性：体外HIV-1病毒对奈韦拉平的敏感性与人体内奈韦拉平抑制HIV-1病毒复制能力的相关性尚未确立。奈韦拉平的体外抗病毒活性是通过外周血单核细胞、巨噬细胞、淋巴细胞来测定的。其对实验室及临床分离的HIV-1的IC50(半数抑制浓度)范围为10-100nM。细胞培养试验提示，奈韦拉平与齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定、拉米夫定、沙奎那韦和茚地那韦联合治疗对HIV-1具有协同作用。
耐药性：在体外试验中分离出了对奈韦拉平敏感性降低100-250倍的HIV-1株。基因分析显示，基因突变出现在HIV-1逆转录酶基因上的第181和/或106位氨基酸位点上。
交叉耐药性：体外已发现对非核苷类逆转录酶抑制交叉耐药快速出现的HIV菌株。关于非核苷类逆转录酶抑制奈韦拉平与核苷类逆转录酶抑制剂的交叉耐药性的数据还有限。在4个患者体外测得齐多夫定耐药分离株对奈韦拉平有敏感性;在6个患者体外测得奈韦拉平耐药分离株对齐多夫定和去羟肌苷具有敏感性。由于作用酶的不同，奈韦拉平与HIV蛋白酶抑制剂出现交叉耐药性的可能性不大。
毒理研究
遗传毒性：奈韦拉平Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验(CHO/HGPRT)和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雌性大鼠全身暴露量(以AUC计)与临床推荐剂量下人体暴露量相当时，可见生育力损害。在受孕大鼠和兔的生殖毒性研究中未见明显致畸作用。当大鼠全身暴露量(以AUC计)高出临床推荐剂量下人体暴露量的50%时，可见胎仔体重明显下降。
致癌性：奈韦拉平的长期致癌性研究尚在进行中。在致癌性研究中，奈韦拉平可增加小鼠(剂量达750mg/kg/日)和大鼠(剂量达35mg/kg/日)肝肿瘤的发生率。但这些发现可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关，不会产生基因毒性。

片剂

0.2g

J05AG01

国药准字H20052175