诺维诺制药 西沙必利干混悬剂说明书

Cisapride for Suspension

西沙必利

本品主要成分为西沙必利，其化学名为(±)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(对氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基甲酰胺-水合物。 分子式：C₂₃H₂₉ClFN₃O₄.H₂O 分子量：483.97

本品为白色颗粒，无臭，味甜。

全胃肠促进动力药。主要用于功能性消化不良，X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱，饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。

口服治疗:服用前加水至100ml，摇匀后服用，本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品加水后应在4-8℃保存，7天内用完，本品不可与西柚汁同服。 用量: 成人:根据病情的程度，每日总量15mg-30mg，分2-3次给药。每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。 体重为25公斤-50公斤的儿童:最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。 体重在25公斤以下的儿童:每次0.2mg/kg体重，每日3-4次。最好选用混悬液。

因本品的药理活性，可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻。发生腹部痉挛时，可减半剂量。 偶有过敏反应包括红疹、瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛，轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。 极少数心律失常的报道，包括室性心动过速、室颤、尖端扭转型室速、及QT延长。大多数此类病人常同时服用数种其它药物—其中包括抑制CYP3A4酶的药物，或已患有心脏病、已有心律失常的危险因素存在。 罕见可逆性肝功能异常的报道，可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性乳房和乳溢的病例报道，但在大规模监测研究中发生率（＜0.1%）未超过普通人群的常见值，所有这些事件都是可逆的，其与西沙必利的因果关系尚不明确。个别报道其影响中枢神经系统，即惊劂性癫痫、锥体外系反应和尿频。

已知对本品过敏者禁用。 禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括: －三唑类抗真菌药； －大环内酯类抗生素； －HIV蛋白酶抑制剂； －奈法唑酮； 心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起使用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用；心动过缓者；患有其它严重心脏节律性疾病者禁用；非代偿性心力衰竭患者禁用；先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用。肺、肝、肾功能不全的病人禁用。婴幼儿禁用。

1.在使用本品治疗前，应先排除心律失常的潜在危险。 2.具有以下心律失常危险因素的患者，应慎重使用。 3.严重心脏病史，包括严重室性心律失常、二或三度房室传导足滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心力衰竭、缺血性心脏病； 4.猝死家族史； 5.肾衰竭，尤其是进行长期透析的患者； 6.慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭； 7.电解质紊乱的危险因素，如服用排钾利尿药。

动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲忌用。婴幼儿禁用。在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用。

C级：

本品的主要代谢途径是通过CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物，可导致血浆西沙必利浓度升高，从而增加QT间期延长和严重心律失常的危险性，心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转性室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如：三唑类抗真菌药：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑；大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素；HIV蛋白酶抑制剂：体外试验表明Ritionavir和Indinavir为强抑制剂，而Saquinavir为弱抑制剂；萘法唑酮。禁止将本品与引起QT间期延长的药物同时使用。如：抗心律失常药（如IV类：奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺；III类：胺碘酮、索他洛尔）；三环抗忧郁药（如阿米替林）；四环抗忧郁药（如马普替林）；抗精神病药（如酚噻嗪、匹莫齐特）；抗组胺药（如阿司咪唑特非那定）；苄普地尔；卤泛群等。本品与西柚汁同服时，引起西沙必利口服生物利用度增加约50%，建议尽量避免与西柚汁同服。西米替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高，但无临床意义。本品可加速胃排空从而影响药物的吸收速率：经胃吸收的药物可降低而经小肠吸收的药物可能会增多（如苯二氮类，抗凝剂，醋氨酚，H2受体阻断剂等）；在病人接受抗凝剂时，凝血时间可能会增加，因此，本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。苯二氮类及酒精的镇静作用可能增加；本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断；对于个别与本品相关的药物需确定其使用剂量时，监测其血浆水平是有益的。

辽宁诺维诺制药股份有限公司

86901284000062

干混悬剂

100mg

密闭保存，放于儿童不易拿到之处。

国药准字H20061118