国森药业 膦甲酸钠氯化钠注射液说明书

Foscarnet Sodium and Sodium Chloride In Jection

膦甲酸钠

本品主要成份为膦甲酸钠 化学名称为：膦甲酸三钠盐六水合物 分子式：CNa₃O₅P·6H₂O 分子量：300.04

本品为无色的澄明液体。

1、艾滋(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎； 2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。

AIDS患者巨细胞病毒性视网膜炎 诱导治疗 ：60 mg/kg，q8 hr，用5%葡萄糖或生理盐水稀释后静滴≥1小时（滴速不得>1 mg/kg/分），连用2-3周。维持治疗 ：90-120 mg/kg/日（按肾功能调整剂量），静滴≥2小时。 免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染 40 mg/kg，q8-12 hr，静滴≥1小时，连用2-3周或直至治愈。

据文献报道，对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关，无关和不能判断的不良反应如下： 肾功能损害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1～10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。 电解质：低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症、或高磷血症，本品能螯合二价金属离子(Ca²⁺、Mg²⁺、Fe²⁺、Zn²⁺)。30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症，呈量效关系。 惊厥(包括癫痫大发作)：虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病(隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤)，但不能除外与本品的关系。 贫血或血红蛋白降低：一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。许多AIDS患者同时接受AZT治疗，并在接受本品前已存在贫血。 局部刺激：注射部位静脉炎，生殖泌尿道刺激症状或溃疡。 全身：疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。 胃肠系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎个例报道。 代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿，乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。 中枢及周围神经系统：Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。 精神失调：厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。 肝胆系统：ALT和AST异常。 心血管：ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。 其他：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。

对膦甲酸钠过敏禁用。

1.本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。 2.使用本品期间必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个体化。 3.本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于每分钟1mg/kg。 4.为减低本品的肾毒性，使用以前及使用期间患者应水化，静脉输液(0.5%葡萄糖或生理盐水)量为2.5升/日，并可适当使用噻嗪类利尿药。 5.避免与皮肤、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。

尚不明确。

除非必须时，孕妇一般不宜使用本品。哺乳妇女使用本品期间应停止哺乳。尚不明确。尚不明确。

C级：

1.本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。 2.本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素，两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他脒联合使用，以免发生低钙血症。

安徽国森药业有限公司

86904299000140

本品为广谱抗病毒药物，作用机制为直接抑制病毒特异的DNA多聚酶和逆转录酶。本品对Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒、巨细胞病毒等有抑制作用。

重复给药毒性：大鼠连续腹腔注射本品90天，剂量分别显200、400、800mg/kg/日，犬连续静脉滴注本品90天，剂量分别为60、120mg/kg/日，结果显示，大鼠和犬的无毒性反应剂量分别为200和60mg/kg/日，毒性靶器官为肾脏，毒性反应表现为：部分大鼠肾曲小管有伊红色物质，部分犬出现恶心、呕吐、厌食等消化症状，尿蛋白阳性，肾灶性间质炎和肾皮质曲管上皮细胞轻度变性。 遗传毒性：当膦甲酸钠浓度大于0.5μg/ml时，在BALB/3T3 体外转化实验中表现出基因毒性作用。当膦甲酸钠浓度为1000μg/ml时，在姊妹染色体互变试验中可见染色体畸变率增加。在小鼠体内试验中，膦甲酸钠高剂量(350mg/kg，以AUC计，其暴露量与临床预期值相当)可引起微核多染红细胞数增加。 生殖毒性：膦甲酸钠对大鼠的生育力和一般生殖行为未见不良影响。大鼠的围产期毒性试验结果阴性。但在以上试验中，本品的血液暴露量偏低，尚不足以推断其临床暴露水平下对人体生育力的潜在影响。雌性大鼠在交配前及交配期间、妊娠期间和产后21天内皮下注射膦甲酸钠，剂量达75mg/kg/日时，可引起仔鼠骨骼异常数目轻度增加(<5%)。在妊娠期间，家兔皮下注射膦甲酸钠75mg/kg/日、大鼠皮下注射膦甲酸钠150mg/kg/日(以ACU计，其暴露量分别约相当于人体每日最大暴露量的1/3和1/8)，可使胎仔骨骼畸形/变异的发生率增加。上述动物研究尚不足以判断女性患者在膦甲酸钠的临床暴露量下的潜在致畸作用。尚不清楚膦甲酸钠是否从乳汁中排泄，但哺乳期大鼠给予膦甲酸钠75mg/kg时，母鼠乳汁中排泄的膦甲酸钠浓度是其血药峰浓度的3倍。 致癌性：对大鼠和小鼠进行了经口给药500mg/kg/日和250mg/kg/日的致癌性研究。以ACU计算，其血浆药物暴露量分别为人体最大推荐剂量时的1/3和1/5时，未见致瘤作用。未禁食啮动物经口给药的生物利用度<20%。

据资料报道，在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂量进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明：首次用药后Cmax分别为573μM和445μM，Cmin分别为28μM和88μM；使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM，Cmin分别为110μM和105μM；血浆平均清除率分别为178±48ml/分和130±44/分。对接受间歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血浆半衰期约3小时，给药量的80～90%以原形由尿排出。本品能进入患者脑脊液，脑脊液中药物浓度与患者的血脑屏障缺陷程度有关。本品可以蓄积在人的骨中，但蓄积程度尚未确定。

注射剂

100ml:2.4g

输液瓶装。

遮光，密闭保存。

二年

J05AD01 - 膦甲酸

国药准字H20066863

国家基本医疗保险和工伤保险药品