西抒迈说明书

Amlexanox Paste

氨来呫诺

本品主要成份为氨来呫诺，其化学名为：2-氨基-7-(1-甲基乙基)-5-氧-5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-3-羧酸。 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₄ 分子量：298.29

本品为淡棕色或棕黄色粘稠半固体。

适用于免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡。

挤出适量本品，涂在溃疡表面，用药量以覆盖溃疡面为准。一日4次，最好在餐后和睡前做好口腔卫生后使用。尽可能在溃疡一出现就使用本品。

1.瞬时疼痛、用药部位刺激或烧灼感，发生率为1%～2%。 2.接触性粘膜炎、恶心、腹泻，发生率<1%。

对本品以及其成分过敏者禁用。

1、国外临床研究表明，5%氨来呫诺糊剂可持续使用至溃疡愈合。如用药10天后仍无明显愈合或疼痛减轻，应咨询医生。 2、如不慎入眼，应及时清洗眼部。 3、置于儿童不宜触及处。 4、涂药后如发生皮疹或接触性粘膜炎，立即停药。

过大剂量可导致胃肠道紊乱、腹泻或呕吐。

孕妇使用本品的安全性和有效性不明。孕妇应慎用，只有在可能的利益大于潜在风险时才可使用。哺乳期妇女使用本品的安全性和有效性不明。动物试验表明，氨来呫诺可见于泌乳大鼠的乳汁中。哺乳期妇女应慎用，只有在可能的利益大于潜在风险时才可使用。儿童使用本品的安全性和有效性不明。临床研究中未包括足够数量≥65岁的患者。一般来说，老年人肝、肾、心功能下降，或可能伴有其他疾病或合并使用其他药物。所以，老年人应注意用药剂量，使用前应咨询医生。

四川省旭晖制药有限公司

86904065000107

动物试验提示，氨来呫诺具有抗过敏和抗炎活性，可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究提示，氨来呫诺能抑制肥大细胞、嗜中性白细胞及单核细胞中炎症介质（组织胺、白三烯）的形成和/或释放。氨来呫诺的这些活性与其对阿弗他溃疡治疗作用的相关性尚未明确。

1.遗传毒性 氨来呫诺Ames试验和小鼠微核实验结果均为阴性。 2.生殖毒性 在剂量为推荐人日剂量200倍（按mg/㎡计算）时，对大鼠怀孕率和生育力未见明显影响。大鼠和兔在剂量分别为推荐人日剂量（按mg/㎡计算）的200倍和600倍时，对胎仔未见明显影响。在剂量为推荐人日剂量200倍（按mg/㎡计算）时，对大鼠围产期和出生后发育无明显影响。 3.致癌性 大鼠和小鼠经口给予氨来呫诺分别连续2年和18个月，未见肿瘤发生。

健康志愿者单剂量使用100mg5%氨来呫诺糊剂，2.4小时血药浓度达峰，峰浓度120ng/ml。氨来呫诺主要通过胃肠道吸收，少量通过溃疡面直接吸收。消除半衰期为3.5±1.1小时，约17%通过尿排出，其形式包括原形药、羟基代谢物及其共轭物。氨来呫诺糊剂每天使用4次，1周达到稳态，连用4周未见蓄积。

糊剂

5g:0.25g

药用复合软膏管装，每支5g。

密闭，室温保存。

58.90元

暂定12个月。

国药准字H20080260