布地奈德吸入粉雾剂说明书

Budesonide Inhalation Powder

布地奈德

本品的主要成份为布地奈德。 化学名称：16α,17α-(22R,S)-亚丁基二氧孕甾-1,4-二烯-Ⅱβ，21-二羟基–3，20-二酮。 分子式为：C₂₅H₃₄O₆ 分子量：430.5

本品为多剂量贮库型吸入粉雾剂，内容物为白色或类白色均匀粉末，无不分散团块。

适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的轻度、中度和重度持续性哮喘患者。

请在医生的指导下使用。 口腔吸入，本品的剂量应依不同的病人加以调整。建议患者长期规则用药。使用方法详见“如何使用布地奈德吸入粉雾剂”。 当开始以本品治疗时，对哮喘和口服糖皮质激素减量或停药的患者，本品的用法用量分别为： 成人（包括12岁以上的儿童）： 一日200~1600μg。对于轻度哮喘的患者，一次200~400μg，一日一~二次；对于中度和重度哮喘的患者，日剂量可增加至1600μg。每天早晚使用或每晚同一时间使用，若哮喘症状恶化，则每日剂量应增加。 6至12岁的儿童： 一次200~400μg，一日一~二次。 当哮喘控制后，应缓缓降低剂量至可有效控制哮喘的维持剂量。维持剂量的范围： 成人（包括老人和12岁以上的儿童）：一日200~1600μg 6至12岁的儿童：一日200~800μg 惯用口服糖皮质激素的患者： 患者应处于较为稳定的状态才开始于常规口服治疗外加一次400~800μg（成人和12岁以上的儿童）或一次200~400μg（6至12岁的儿童），一日二次吸入治疗，大约10天后，应逐步降低口服糖皮质激素的剂量至最低有效剂量（例如以相当于每月2.5mg强的松龙

糖皮质激素吸入用药的系统副作用明显低于口服给药，文献报道和上市后经验提示可能发生以下不良反应： 1.常见（≥1/100， <1/10） 呼吸系统病症：声音沙哑、咳嗽及咽喉刺激 口咽部病症：口咽念珠菌感染 胃肠道系统病症：吞咽困难 2.罕见（≥1/10 000， <1/1000） 皮肤和附属器功能病症：荨麻疹、皮疹、皮炎、皮肤瘙痒、红斑、血管性水肿 精神病症：沮丧、精神压抑、易怒、忧虑、精神不定、儿童多动不安 内分泌病症：肾上腺皮质功能不足和亢进 呼吸系统病症：支气管痉挛 免疫系统病症：超敏反应、过敏性休克 骨骼肌、结缔组织病症：生长迟缓 3.非常罕见（<1/10000） 精神病症：神经质 内分泌病症：肾上腺抑制 眼部病症：白内障、青光眼 骨骼肌、结缔组织病症：骨密度下降 吸入糖皮质激素可能会出现系统作用，尤其是当长期使用高剂量时。这可能包括肾上腺功能减退和生长减缓，骨中矿物质密度降低，白内障，青光眼及易感染。压力承受能力可能受到损伤。然而，吸入性布地奈德与口服皮质激素相比，所发生的系统不良反应少得多。 本品中的辅料乳糖含有少量的牛奶蛋白，因而可能引起过敏反应。

对布地奈德或者牛奶蛋白过敏者禁用（辅料乳糖-水合物中含有少量的牛奶蛋白） 。

1.运动员慎用。 2.不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。 3.本品是一种预防治疗药物， 因而， 尽管在病症不发作时也应该常规使用以获得最佳的治疗效果， 不可突然停药。 4.对于由糖皮质激素口服治疗过渡到吸入治疗的患者需特别观察。对于肾上腺功能损伤的患者改为吸入治疗时，在紧急情况下，如创伤、手术、感染或哮喘恶化时，需要额外的全身糖皮质激素治疗。这也适用于那些长期接受高剂量吸入性糖皮质激素治疗的患者，这些患者的肾上腺功能可能已经损伤，其可能导致临床上严重的肾上腺抑制。 5.在撤除期，尽管患者呼吸功能得到维持甚至得到改善，但一些患者有非特异性的不适感，应该鼓励这些患者继续使用吸入性糖皮质激素而减少使用甚至不使用口服糖皮质激素，除非临床上表现为不利的体征，例如出现肾上腺抑制的征象时。 6.以糖皮质激素的吸入治疗替代口服治疗，有时可能导致以前口服糖皮质激素治疗所掩盖的症状，例如过敏性鼻炎、湿疹、肌痛或者关节痛。这时应给予对症治疗。 7.与其他吸入治疗相同，吸入性布地奈德可能导致支气管痉挛，其症状表现为吸入后气喘和呼吸急促、气短，这时，应立即给予吸入性支气管扩张剂治疗。此外，应立即停止使用本品，并对治疗方案进行重新评估，必要时，可采用其他合适的治疗方式。 8.如果患者使用本品治疗出现呼吸困难的急性发作，应该给予吸入性支气管扩张剂治疗，并应考虑对患者的病情作重新评估。如果最大剂量的吸入性糖皮质激素也不能充分地减轻哮喘症状，可能要求对患者进行短期的口服糖皮质激素治疗。在这种情况下，应该在使用口服糖皮质激素治疗的同时继续使用吸入性糖皮质激素进行维持治疗。 9.一旦哮喘被控制，就应该降低剂量至最低有效剂量。医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育，权衡激素治疗对哮喘控制的益处与可能对生长抑制之间的利弊。 10.以前长期依赖口服糖皮质激素治疗的患者，由于长期使用系统性糖皮质激素治疗，其肾上腺功能表现出受损。恢复其肾上腺功能可能需要相当一段时间。因而口服糖皮质激素依赖性患者改为吸入本品时，其在一段时间内，可能仍然有肾上腺功能受损的危险。在这些情况下，应该常规监测患者的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）功能。 11.哮喘临床症状的恶化可能源于急性呼吸道细菌感染，可能需要采用抗生素治疗。对于这些患者，可能需要增加本品的剂量，并且可能需要短期使用口服糖皮质激素。应使用短效吸入性支气管扩张剂来减轻急性哮喘症状。 12.如果患者出现急性或者潜伏性肺结核，则应给予特殊照料。使用本品治疗前，应先对其肺结核给予治疗。呼吸道真菌、病毒或者其他感染的患者，也需要特别给予护理，并且只有当他们正在接受充分的抗感染治疗时，才可以使用本品。 13.如果患者呼吸道有大量粘液分泌，则可能需要以口服糖皮质激素进行短期治疗。 14.严重肝病可能降低吸入性布地奈德的清除率，这就导致其系统生物利用度升高。可能的系统作用随后会导致HPA 功能受损，因而必须常规监测这些患者的 HPA 功能。 15.本品不适合于那些罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者使用。 16.对驾驶和操作机器能力的影响，布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

本品急性药物过量，即使很大剂量，也不产生临床问题。长期过量使用可能出现糖皮质激素的全身作用，如肾上腺皮质机能亢进和肾上腺抑制。

本品对妊娠期的治疗的研究尚不充分，故妊娠妇女使用本品时应权衡利弊。除非有非用不可的理由，怀孕期间应避免使用本品。在怀孕期间，如果无法避免使用糖皮质激素，可以选用吸入性激素，因为在达到抗哮喘的等剂量时，前者同口服激素相比具有较低的全身性副作用。 怀孕期间使用本品的妇女所生婴儿可能发生肾上腺机能低下，故应对婴儿仔细进行观察。因本品可排泄入人体乳汁，哺乳期妇女应避免使用本品，必需使用时应停止哺乳。本品用于2岁以下儿童的安全和有效性尚未进行研究，应避免使用。对儿童哮喘的研究表明本品在6—12岁儿童(172例)和13—17岁儿童(124例)中的不良事件发生率相同。由于口服皮质激素可引起儿童生长抑制，对服用其它皮质激素引起生长抑制的儿童应考虑其同样可能对本品有较高的敏感性。未进行该项实验且无可靠参考文献。

C级：

尚未观察到本品与其他治疗哮喘或者 COPD 的药物有相互作用。布地奈德的代谢转化可被由 CYP3A4 代谢的物质（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、环孢素、炔雌醇和醋竹桃霉素）所抑制。本品与 CYP3A4 的这些抑制剂同时使用可增加血浆中布地奈德的浓度，这在短期内（1~2 周）无临床显著性，但长期治疗应该考虑这个问题。在推荐剂量，西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学，但无明显临床意义。

含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素，由于布地奈德具有极高的（约90%）肝脏首过代谢效应，故在较大的剂量范围内，该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。 在动物与患者的诱发试验中显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。 在高反应性病人，布地奈德具有降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应，布地奈德还可以有效地预防运动性哮喘的发作。

本品经吸入给药后，绝对生物利用度为39%，吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值，Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时，分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L，而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。吸入本品500μg后，32%的药物经尿液排出，15%经粪便排出。吸入给药后，大约10%的药物沉积在肺里，被吞咽的残余药物，约90%经肝脏首过代谢失活，主要代谢产物为16α-羟基泼尼松龙和6β-基布地奈德。

粉雾剂

400微克/吸,100吸/支

本品置于特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。1.200μg/吸：200吸/支，1支/盒；2.400μg/吸：100吸/支，1支/盒

密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

24个月

R03BA02