庆福说明书

Loxoprofen Sodium Granule

洛索洛芬钠

本品主要成份为洛索洛芬钠。 化学名称：2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。 分子式：C₁₅H₁₇NaO₃·2H₂O 分子量：304.31

本品为白色颗粒，味甜。

1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛； 2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。

口服，不宜空腹服药： 1、用于适应症1或2时，成人一次60mg（1袋），一日3次。顿服时，1次60~120mg（1~2袋），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。 2、用于适应症3时，成人一次顿服60mg（1袋），应随年龄及症状适宜增减。推荐一日2次，1次60 mg，每日最大剂量不超过180 mg（3袋）或遵医嘱。另外，空腹时不宜服药。

据国外文献报道(本项包括不能计算频度的不良反应报告)： 总病例13,486例中，不良反应报告病例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。 重大不良反应 1) 休克(不明频度)：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。 2) 溶血性贫血(不明频度)：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查等注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 3) 皮肤粘膜眼综合症（不明频度）：会出现皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症），故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 4）急性肾功能衰竭（不明频度）肾病综合症（不明频度）：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 5）间质性肺炎（不明频度）：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。 6) 再生障碍性贫血：据报道，其他非甾体类消炎镇痛剂，会出现再生障碍性贫血。

以下病症的患者禁止使用：消化性溃疡患者（因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化）；严重血液异常患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）；严重肝损害患者（有肝损害的不良反应报告，并有可能使其恶化）；严重肾损害患者（会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症等副作用）；严重心功能衰竭患者（因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿、循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化）；对本品有过敏症既往史患者；服用阿司匹林出现哮喘（非甾体类抗炎镇痛药等诱发的哮喘发作）或有其既往史患者（会诱发阿司匹林引起的哮喘发作）；妊娠晚期妇女。

1、下述患者慎重用药 （1）有消化性溃疡既往史患者（会使溃疡复发）。 （2）长期服用非甾体类抗炎镇痛药引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者（米索前列醇可以使非甾体类抗炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药）。 （3）血液异常或有其既往史患者（易引起溶血性贫血等副作用）。 （4）肝损害或有其既往史患者（会使肝损害恶化或复发）。 （5）肾损害或有其既往史患者（会引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用）。 （6）心功能异常患者。 （7）有过敏症既往史患者。 （8）支气管哮喘患者（会使病情恶化）。 （9）高龄者。 2、注意以下事项： （1）应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。 （2）本品用于对慢性疾患（类风湿性关节炎、变形性关节病）时，应注意以下事项：长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等），若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。 （3）本品用于急性疾患时，应注意以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。 （4）充分观察患者症状，注意副作用的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。 （5）本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。 （6）避免与其它消炎镇痛剂合用。 （7）高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。​

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。 2、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。 3、妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性，故不推荐儿童使用。高龄患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。

1、本品与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。 2、与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。 3、与磺脲类降血糖药合用时，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。 4、与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。 5、与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。

国药集团致君(苏州)制药有限公司

86901671000064

洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。

生殖毒性：当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。

据国外文献报道： 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。 本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。 5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

颗粒剂

2g:60mg(以洛索洛芬钠计)

密封，室温（10～30℃）保存。

暂定24个月。

M01AX

国药准字H20052446