澳乐尼说明书

Pentoxifylline for Injection

己酮可可碱

化学名称为：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮 分子式：C₁₃H₁₈N₄O₃分子量：278.31

本品为白色疏松块状物或粉末。

脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍; 外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛; 内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋; 眼部血循环障碍。

静脉滴注。用时患者应平卧位。初始剂量为己酮可可碱100mg，于2～3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/h。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用量不可超过200mg，每日1～2次。最大剂量不应超过400mg/24h。

常见的不良反应：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在5%以上。 较少见的不良反应有心血管系统：血压降低、呼吸不规则、水肿；神经系统的焦虑、抑郁和抽搐；消化系统的便秘、口干、口渴；皮肤血管性水肿、皮疹、指甲发亮；以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大、味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛和体重改变等。 偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常；血液纤维蛋白原降低和再生不良性贫血等。

对己酮可可碱和甲基黄嘌呤药物过敏者；

脑出血患者、广泛视网膜出血者；

急性心肌梗塞、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者，严重心律失常者；

妊娠期。

低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。

过量反应常在用药后4～5小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，过量反应时注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

动物试验提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊； 己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女暂停用药。儿童不推荐使用。老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。

C级：

1.与抗血小板或抗凝药物合用时，凝血时间延长，在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。 2.与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。 3.与抗高血压药，β-受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生，但可有轻度加重血压下降，应注意。

南京长澳制药有限公司

86901555000326

己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度而改善血液流变性，可增加慢性外周动脉血管疾病患者受累微循环的血流，提高其组织供氧量。但其确切的作用方式及通过哪些作用改善患者临床症状尚未确定。本品可剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。

小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍)，未发现胎仔畸形。大鼠576mg/kg组，发现吸收胎增加。 致癌性： 大鼠连续18个月经饲料给予本品，剂量为450mg/kg(以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍)，然后停药6个月，结果己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生率。此发现与临床的相关性尚未明确。

本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原形及代谢物的消除半衰期约为0.5和1.5小时。

注射剂

0.1g

西林瓶,1瓶/盒。

遮光，密闭保存。

24个月

国药准字H20040197

国家基本医疗保险和工伤保险药品