海山药业 泛昔洛韦分散片说明书

Famciclovir Dispersible Tablets

泛昔洛韦

2-[2-[9-（2-氨基-9H-嘌呤基）]乙基]-1-3-丙二醇二乙酸醋

本品为白色或类白色片。

适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

本品为分散片，可直接口服/吞服，或将本品投入约100ml水中，振摇分散后口服。 成人每次0.25g，每日3坎.连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量，推荐剂量如下: ≥60ml/min 成人一次0.25g(2片)，每8小时1次 40-59ml/min 成人一次0.25g(2片)，每12小时1次 20-39ml/min 成人一次0.25g(2片)，每24小时1次 ＜20ml/min 成人一次0.125g(1片)，每48小时1次 肝功能代偿的肝情患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行翁代动力学研究。

常见不良反应是头痛和恶心.此外尚可见下列反应： 1、神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。 2、消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。 3、全身反应：疲劳，疼痛、发热、寒颤等。 4、其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

对泛昔洛韦过敏者禁用。

除非有肾功能不全，用药剂量可不变。

1、泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2、肾功能不全患者应注意调整用法与用量。 3、当本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度的升高。 4、本品与其它由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

目前对儿童使用泛昔洛韦的安全性与疗效尚未确定，因此不推荐儿童使用。除非有肾功能不全，用药剂量可不变。孕妇一般不推荐使用本品。若使用本品，应确认使用本品后对胎儿影响利大于弊。哺乳期妇女孕妇一般不推荐使用本品。若使用本品，应确认使用本品后对乳儿影响利大于弊。

B级：

在临床上并未发现明显的药理学的相互作用。丙磺舒及其它影响肾脏生理的药物也能影响喷昔洛韦的血药浓度。

山东海山药业有限公司

86904094000246

本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1），Ⅱ型单纯疱疹病毒（HSV-2）以及水痘带状单纯疱疹病毒（VZV）有抑制作用。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外实验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制 HSV-2 多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒 DNA 的合成和复制。 在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒有抑制作用（按作用强弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。 病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关，病毒胸苷激酶或 DNA 多聚酶的质变可导致 HSV 戒 VZV 对喷昔洛韦耐药突变株的产生。常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药，着病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药.

泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氮化为有活性的喷昔洛韦。国外对 12 名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦 500 mg 和静脉注射喷昔洛韦 400 mg 的研究结果表明，泛昔洛韦的绝对生物利用度为 77±8％，12 名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦 400 mg 后，喷昔洛韦消除分布容积为 125±21.3L，稳态分布容积为 85.3±10.8L。当血药浓度在 0.1～20 μg/ml 范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于 20%，全血/血浆分配比率接近于 1。 据国外文献报道，124 名健康男性志愿者口服泛昔洛韦 500 mg 后得到的喷昔洛韦的峰浓度为 3.3±0.8 μg/ml，达峰时间为 0.9±0.5 h，血药浓度-时间曲线下面积为 8.6±1.9 μg·h/ml，血浆消除半衰期为 2.3±0.4 h。 食物对生物利用度无明显影响，口服泛昔洛韦 500 mg，每日 3 次，连续 7 天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶转化为喷昔洛韦而发挥作用。失去活性的代谢物有 6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和 6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的 0.5％，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。 泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和 6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。 肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降。 国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。

片剂

0.125g

铝塑包装

遮光，密封保存。

24.00元

24个月

S01AD07

国药准字H20110020