万乐药业 氢溴酸依他佐辛注射液说明书

Eptazocine Hydrobromide Injection

依他佐辛

本品主要成份为氢溴酸依他佐辛。 其化学名称为： (-)-(1S-6S)-2，3，4，5，6，7-六氢-1，4-二甲基-1，6-亚甲基-1氢-4-苯霖-10-醇氢溴酸盐。 分子式：C₁₅H₂₁NO·HBr 分子量：312.25

本品为无色的澄明液体。

用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵医嘱，可根据症状酌量增减。

1.严重的不良反应 （1）休克（发生率不到0.1% ）：虽然极少有休克的现象出现，但是在治疗期间还应小心观察病人，若有此现象出现要马上停药，并采取适当的措施。 （2）呼吸抑制，胸部压迫感（发生率0.1～5% ）：偶有轻微的呼吸抑制或胸部压迫感。若有这些病症出现的话要采取相应措施（必要时吸氧或人工呼吸）或服用双吗林胺。服用烯丙左吗南及山梗菜碱则无效。 （3）药物依赖：连续用大剂量本品可能会增加药物依赖危险性，不应超量，慎重给药。在连续服用大剂量时突然停药，可能会产生戒断综合症状，如震颤、恶心、心悸、冷感或失眠。 2.其他不良反应( 极少：发生率不到0.1% ，偶有：发生率0.1～5%) （1）精神、神经系统：偶有出汗，出冷汗，头晕，昏睡，头重脚轻，头痛。极少有头重感、不安感、不适感、激动、失眠、耳鸣、多语、肢体麻木。 （2）消化系统：偶有恶心、呕吐、口渴的感觉。极少有胃部不适感和打嗝。 （3）心血管系统：偶有燥热感、心悸。极少有脉频，面部泛红，血压上升、寒冷感。 （4）注射处：偶有注射部位疼痛感，极少有产生红肿和硬结的现象。 （5）其他：偶有不适感，极少有发热和淋巴结肿胀。

1.患有严重的呼吸抑制者。 2.患有颅脑外伤或颅内疾病易昏迷者。 3.颅内压增高者。 4.对本品所含成份过敏者。

1.一般事项 （1）恶心、呕吐、眩晕及头重脚轻可能发生，所以给门诊患者注射本剂后，应让其充分休息，在确认无异常后才可使其回家。 （2）由于可能出现嗜睡、眩晕及头轻脚重，应警告患者在注射本剂期间，不宜驾车、操纵机器及其他从事危险的工作。 2.以下患者小心服用 （1）有药物依赖史的患者。 （2）有毒麻药品依赖的患者（戒断综合症状会发生，因依他佐辛在动物试验中有轻微的拮抗阿片受体的作用）。 （3）有胆道疾病的患者（大剂量的依他佐辛在动物试验中会引起oddis括约肌挛缩）。 3.使用须知 （1）肌注时要注意以免影响组织及神经系统 1）小心注射，避开神经通过的地方。 2）连续注射要变换注射部位。 3）若当针头插入后，病人投诉有剧痛时，应立即拔出针头并另选注射点。 （2）调配时：和巴比妥类制剂用的针筒混用的话，会有沉淀产生，所以应避免混用。 （3）启盖：应用已浸过乙醇的棉花将瓶塞处消毒。

（1）因对胎儿的安全性尚未确立，所以孕妇或可能怀孕的妇女在使用本药品时，应以其临床受益多于任何可能性风险为准则。 （2）在小鼠动物实验中，有报道在哺乳母鼠的母乳内检测到依他佐辛，所以建议哺乳妇女应在服药期间停止授乳。 （3）有报道用类似本药品的病人在分娩时，新生婴儿有出现呼吸抑制的现象。 （4）有报道在分娩前用类似本药品的妇女，生产出的婴儿有戒断综合症状出现，即紧张、震颤、呕吐。儿童用药安全性尚未确立。一般来说老年人的生理机能都比较低下，所以应慎重给药。

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氢溴酸依他佐辛是一种中枢性镇痛药，通过与κ阿片受体结合抑制痛觉传导。小鼠压痛试验、热板试验、醋酸扭体试验、电流刺激试验及大鼠抗缓激肽试验结果显示依他佐辛具有镇痛作用。

生殖毒性：一般生殖毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg；致畸敏感期试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛15～125mg/kg，家兔给予3～100mg/kg；围产期毒性试验中，小鼠皮下注射给予氢溴酸依他佐辛3～100mg/kg，可见母鼠体重抑制，胎仔体重抑制、骨化延迟，未见畸形。 耐受性：小鼠热板试验中结果显示，依他佐辛的耐受性较喷他佐辛和吗啡轻，产生耐受的速度较缓慢。

健康成人皮下或肌肉注射15mg依他佐辛20-30分钟后达到血中最高浓度。主要代谢物为依他佐辛的葡萄醛酸化合物及N-脱甲基物、9-双氢氧化合物及其结合物。主要排泄途径为肾脏，一般在服用后24小时内82.5%从尿中排出。

注射剂

1ml:15mg(以依他佐辛计)

西林瓶，每盒10瓶。

避光，密闭保存。

24个月。

国药准字H20065171