广东隆信单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)说明书_医药百科

广东隆信单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)说明书

Isosorbide Mononitrate Sustaind-Release Capsules

药品成分：

单硝酸异山梨酯

化学成分：

化学名称为：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯分子式：C₆H₉NO₆ 分子量：191.14

性状：

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色球形小丸或颗粒。

适应症：

预防长期治疗心绞痛与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭（本品不能使用治疗急性心绞痛发作）。

用法用量：

一次1片，一日1次。如需要，剂量可增加至一次1片，一日2次。为使本品药效发挥充分，当给药剂量为“一次1片，一日2次”时，第2次给药应在第1次给药后不超过6小时服用。

服药与进食：

进餐时或餐后服用。

不良反应：

用药初期常出现头疼（所谓硝酸盐性头疼），通常在继续服药几天后可消失。初次用药、增加剂量时，常常会出血血压降低和/或体位性低血压，并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉。偶见有恶性、呕吐、短暂性皮肤发红和皮肤过敏反应。罕见严重的血压降低而导致的心绞痛症状加重。偶见报道有虚脱，偶尔伴有心律失常，心动过缓及晕厥。在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎（炎症性皮肤反应）。

禁忌：

对硝基化合物过敏者禁用本品。急性循环衰竭患者禁用本品。心源性休克患者禁用本品。严重低血压患者禁用本品。禁止同时服用西地那非，因西地那非会增强本品的降血压作用。

注意事项：

低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和／或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

药物过量：

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1-2 mg／kg。

用药人群：

本品在儿童的安全性、有效性尚未确立无影响妊娠初3个月的妇女禁用哺乳期妇女应慎用本品

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

同时服用降低血压药物（抗高血压药物）β-阻断剂，钙拮抗剂，其它扩血管药，安定药或三环抗抑郁药或酒精。可能增加本品的降压效应。同时服用一氧化二氮供体，如本品的活性成分和西地那非。

广东隆信制药有限公司

86900296000091

单硝酸异山梨酯能直接松驰血管平滑肌，从而扩张血管，尤其是静脉血管。进而降低回心血量及前负荷，降低心绞痛病人心室充盈压、心室容积和室壁张力，最终使心肌耗氧量下降，与强心甙、利尿剂、ACE抑制剂或血管扩张剂联合应用治疗严重心肌无力（慢性心衰）。它同时扩张动脉血管，降低后负荷以达到降低血压的目的，从而降低肺循环高血压。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也具有扩张作用。

毒理研究：

急性毒性：单硝酸异山梨酯LD50（mg/kg体重）长期毒性/亚急性毒性：大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%。以191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l）；碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性：在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性：关于动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。但对于孕妇及哺乳期妇女，尚无安全用药经验。

临床试验：

2001年9月至2002年4月，在阜外心血管病医院国家药品临床研究基地，用本品与其胶囊剂对照，进行了20例单次给药生物等效性试验和10例多次给药生物等效性试验，试验结果表明两种试验均具有生物等效性，其不良反应的发生均与药物的扩血管作用相关，不良反应病例均未给予任何治疗措施自愈。

药代动力学：

单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收，生物利用度达90-100%。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物无生物活性。血浆半衰期为4-5小时，肾功能不全者，血浆半衰期会延长。单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外，只有约2%的药物以原型经肾消除。

胶囊剂

50mg

铝塑包装，每板10粒，每盒2板。

遮光、密封保存。