武活龙说明书_医药百科

武活龙说明书

Fotemustine for Injection

药品成分：

福莫司汀

化学成分：

福莫司汀，化学名（R，S）-二-乙基{1-[3-（2-氯乙基）-3-亚硝基脲基]乙基}膦酸酯

性状：

为淡黄色冻干块状物，易溶于乙醇和水，对光敏感。每盒装本药粉剂（福莫司汀208 mg）1瓶+溶剂1安瓿（95%酒精3.35 mL和注射用水总量共4 mL）。制成的溶液容量为4.16 mL，即在4 mL溶液中含有福莫司汀200 mg。

适应症：

原发性脑内肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)。

用法用量：

准确取4mL无菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，剧烈振摇,直到粉剂完全溶解,将福莫司汀溶液加人5%的葡萄糖溶液250mL,作静脉滴注。依此法制备药液时应避光,静脉缓慢滴注1h。
单一药物化疗包括诱导治疗:连续用药3次,各间隔1周;然后是治疗休息期4~5周;维持治疗:每3周用药1次。标准剂量均为100mg*m^-2。在联合化疗时,免去诱导治疗的第3次用药,剂量仍维持不变。

不良反应：

1．不良反应主要是对血液学方面的影响，表现为血小板减少（40.3%）和白细胞减少（46.3%），发生时间较晚，最低水平分别在首剂诱导治疗后的4～5周和5～6周出现。若在注射用福莫司汀治疗前，进行过化学治疗及/或武活龙与其它可以诱导造血毒性的药物联合应用时，会增加血液系统的不良反应。2．常见中度恶心及呕吐（46.7%），多出现在注射后2小时内。此外见于氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素中有中度的、暂时性、可逆性的增高（29.5%）。3．少见的不良反应有发热（3.3%）、注射部位静脉炎（2.9%）、腹泻（2.6%）、腹痛（1.3%）、尿素暂时性增加（0.8%）、瘙痒（0.7%）、暂时性、可逆性的神经功能障碍（意识障碍、感觉异常、失味症）（0.7%）等。4．与达卡巴嗪联合应用时（参见药物的相互作用），观察到有极少发生的肺毒性（急性成年人呼吸抑制综合症）。

禁忌：

1．怀孕期及哺乳期妇女；2．禁用于合并使用黄热病疫苗和采用苯妥英钠作为预防治疗（见药物的相互作用）；3．武活龙通常不推荐与减毒活疫苗联合使用。

注意事项：

从诱导治疗开始到维持治疗开始，推荐的间隔期是8周，在两个维持治疗周期之间，推荐的间隔期是3周。维持治疗只可考虑用于血小板/或粒细胞计数适宜，即二者分别为≥10万/mm³和≥2000/mm³的患者。
推荐在诱导治疗中或后进行肝功能检查。
不推荐将本药用于过去4周内用过化疗或6周内用过亚硝基脲类药物治疗的患者。每次用药前，都应做血细胞计数，并根据血液学状态调整剂量。
指导原则：血小板≥10万/mm³和粒细胞≥2000/mm³的患者，应用标准剂量；血小板为8-10万/mm³和粒细胞为1500-2000/mm³的患者，应用标准剂量的75% ；血小板低于8万/mm³和粒细胞少于1000/mm³的患者，应将治疗延期。
1、不推荐将武活龙用于过去4周内用过化疗或6周内用过亚硝基脲类药物治疗的患者。2、武活龙只可考虑用于血小板和/或粒细胞计数分别≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用药前，都应做血细胞计数，并根据血液学状态调整剂量。3、从诱导治疗开始到维持治疗开始，推荐的间隔是8周，在2个维持治疗周期之间，推荐的间隔期是3周。推荐在诱导治疗中或后进行肝功能检查。4．只有在血小板和/或粒性白细胞计数分别达到100,000/mm3和2,000/mm3时，才考虑进行维持治疗。5．建议在诱导及其后治疗期间进行肝功能检查。6．当动物血浆浓度相当于人静脉滴注治疗剂量的浓度时，大鼠可出现视网膜萎缩，猴子可出现视网膜脱落，这个变化对人的影响还不清楚。在治疗期间应常规进行眼底检查。7. 配制的溶液应避免接触皮肤和粘膜，以及任何药物溶液吸收的可能性，建议配制溶液时戴口罩和保护手套，如果意外溅出，用水彻底冲洗。8．污染的物品应在保证安全的条件下予以废弃。

药物过量：

目前尚无特效的解毒剂，需加强血液学监控。

用药人群：

调查或市场经验等研究显示，武活龙品有危害人类胎儿的明确证据；但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病，没有更安全的药物可供使用，或药物虽安全但使用无效)，孕妇用药的获益大于危害。已知亚硝基脲类有潜在的致突变性和致癌性，故孕期禁用。本品在哺乳期禁用。

药物相互作用：

曾观察到一些患者在用本药的同一天同时应用大剂量的达卡巴嗪（dacarbazine）400-800 mg/m2，即发生了肺部毒性表现（成人呼吸窘迫综合征）。必须避免这种联合用药序列。当联合应用达卡巴嗪和本药时，推荐按照下列交替用药方案：本药第1天和第8天各用100 mg/m2 ；达卡巴嗪第15、16、17、18天连续用，每天250 mg/m2。
与所有细胞毒药物有相同的相互作用。1．因为肿瘤增加了血栓的危险，通常采用抗凝血治疗。肿瘤病例中血液凝固性存在很大的个体间差异，从而增加了口服抗凝血剂与抗肿瘤化疗之间相互作用的不测事件。因此，如若决定患者口服抗凝血剂治疗，需要增加INR检验的次数。2．联合用药禁忌：1）苯妥英钠（为了预防某些抗肿瘤药物诱发的惊厥时应用）：应用阿霉素、柔红霉素、卡铂、顺铂、卡莫司汀、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨蝶呤时，由于细胞增殖抑制剂导致苯妥英钠在消化道吸收的减少，从而诱发惊厥的发作。可短时间与抗惊厥的苯二氮卓类药合用。2) 黄热病疫苗引致广泛致命的疫苗疾病的危险。3．联合用药需考虑：1）环孢菌素（阿霉素、依托泊苷）：可能有过度的免疫抑制，导致淋巴组织增生的危险性。2）免疫抑制剂（由环孢菌素外推法得出）：过度的免疫抑制，导致淋巴细胞增生的危险性。4．武活龙与达卡巴嗪特定的相互作用：当武活龙与大剂量达卡巴嗪在同一天同时应用时偶尔会发生肺毒性（急性成年人呼吸窘迫综合症），注意避免此种给药方法。应根据下述推荐方法进行联合用药：1）诱导治疗：福莫司汀100mg/m2/天，在第1天和第8天。达卡巴嗪250mg/m2/天，在第15，16，17和18天。5周的治疗休息期。2）维持治疗：福莫司汀100mg/m2/天，在第1天。达卡巴嗪250mg/m2/天，在第2，3，4，5天。

生产企业：

CENEXI-LABORATOIRES THISSEN SA

药品图片：