博利康尼说明书

Terbutaline Sulphate Tablets

硫酸特布他林

硫酸特布他林 化学名称：（±）α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2：1） 分子式：（C₁₂H₁₉NO₃)2· H₂SO₄分子量：548.66

本品为白色片。

平喘药。适用于支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

口服。给药剂量应个体化。
成人：开始1-2周，一次1.25 mg (半片)，一日2-3次。以后可加至一次2.5 mg(一片)，一日3次。
儿童，按体重一次0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg)，一日3次。

不良反应的程度取决于剂量和给药途径，从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应。
报告的有震颤、头痛、恶心、强直性痉挛、心动过速和心悸，这些均为拟交感胺类药的作用特点。这些不良反应若出现，大多数在开始用药1-2周内自然消失。

^数据来自上市后自发报告，因此频率为未知。

*在极少数病例中，由于未明确的作用机制存在，吸入药物后，立即出现矛盾性支气管痉挛，同时伴发喘息。这种情况必须立刻用快速起效的支气管舒张剂治疗。本品治疗应暂停，并在评估之后开始替代的治疗。

#一些患者感到肌肉痉挛；这也是由于对骨骼肌的作用，而不是直接的中枢神经刺激。
可能会发生皮疹和荨麻疹不良反应。亦发现过睡眠失调和行为失调，如易激动、多动、坐立不安等。

对本品过敏者禁用。

禁止用于食品和饲料加工。

1.少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠道障碍。口服5mg时，手指震颤发生率可达20%-33%。
2.甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。
3.大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。
4.长期应用可产生耐受性，疗效降低。
5.β2-受体激动剂可能会引起低血钾，当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能增加低血钾症的发生，因此，在这种情况下需监测血清钾的浓度。
6.运动员慎用。
7.拟交感神经药(包括本品)的使用中可能会产生心血管影响。一些来自于上市后数据和已发表文献的证据表明，心肌缺血的出现与β受体激动剂有关。由于β2受体激动剂的正性肌力作用，这类药物不应当用于肥厚型心肌病患者。对于那些正在接受本品治疗的患有严重心脏疾病(如缺血性心脏疾病、心律失常或严重心力衰竭)的患者，如果他们出现胸痛或其他心脏疾病恶化的症状，应警告其立即就医。应当注意对例如呼吸困难和胸痛等症状的评估，因为呼吸系统疾病或心脏疾病都可能引起这些症状。

8.甲状腺毒症患者应慎用β2受体激动剂。

9.需使用β2受体激动剂进行维持治疗的哮喘慢性持续期患者，也应接受最佳抗炎治疗，例如吸入性糖皮质激素、白三烯受体拮抗剂。建议这些患者在接受本品后即使症状减轻也必须继续抗炎治疗。如果症状持续，或者如果需要增加β2受体激动剂的治疗，这表明基础病症恶化，并需要治疗的重新评估。应当考虑对其他治疗的需求（包括增加抗炎药物剂量）。重度哮喘急性发作通常应被当做急诊治疗。对于有半乳糖不耐受，原发性乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的罕见遗传病患者，不应服用本品。

10.尚未见本品对驾驶及使用机器能力有影响。

1.可能的症状和体征：头痛、焦虑、震颤、强直性肌肉痉挛、心悸和心律不齐。有时可能会产生血压下降。

2.化验室检查：有时会产生高血糖和乳酸过多症状。β2受体激动剂可能因促进钾的重新分布而可能导致低血钾症。

3.药物过量的治疗：通常无需治疗。如果怀疑服用大量的硫酸特布他林，可考虑下列措施：

活性炭灌胃冲洗。检查酸碱平衡、血糖和电解质。监测心率、心律和血压。纠正代谢异常。建议用心脏选择性的β受体阻滞剂(如美托洛尔)来治疗心律失常所引起的血液动力学异常改变，但应慎用β受体阻滞剂，因其可能会诱导支气管阻塞。如β2受体介导的外周血管阻力下降导致血压明显下降，则应给予扩容剂。

对人或动物未见致畸作用，但建议在怀孕前的三个月内慎用。因可松弛子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。 因可松弛子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。特布他林可随乳汁分泌，但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。 儿童，按体重一次0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg)，一日3次。未进行该项实验且无可靠参考文献。

B级：

1.并用其它肾上腺素受体激动剂可使疗效增加，但不良反应也可能加重。
2.并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。
3.非选择性β受体阻断剂（包括滴眼剂），可部分或完全地抑制该药的作用。
4.钾消耗剂和低钾血症：由于β受体激动剂具有降血钾作用，钾消耗剂与本品联合应用会增加低钾血症的风险，比如利尿剂、甲基黄嘌呤和糖皮质激素，所以应该在仔细评估受益和风险后谨慎使用，尤其是低钾血症导致心律失常的风险增加（见【注意事项】）。低钾血症也易诱发地高辛中毒。
5.β2受体激动剂可能会引起低血钾症，同时使用黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药会加重这种作用，见【注意事项】。

阿斯利康制药有限公司

86901359000157

特布他林是肾上腺素β2 受体激动剂，通过选择性兴奋β2 受体扩张支气管。特布他林可增加由于阻塞性肺病降低的黏液纤毛清洁功能，加速黏液分泌物的清除。

大鼠和犬给予超过人类最大暴露量的特布他林，可见局灶性心肌坏死。该心脏毒性是给予高剂量的β2 受体激动剂类药物的药理作用。 雄性和雌性大鼠经口给予特布他林 50 mg/kg，未见对生育力的影响。 围产期大鼠皮下给予特布他林，可见对子代大鼠行为和大脑发育的影响，包括降低细胞增殖和分化等方面。 大鼠长期给予高剂量特布他林，可见良性子宫平滑肌瘤发生率增加。

生物利用度约为 10%，如果/空腹服用特布他林，则`会增加至约 15%。约 30 分钟出现平喘作用，有效血药浓度为 3 μg/ml，血浆蛋白结合率约为 25％。2～4 小时作用达高峰，持续 4～7 小时。表观分布容积(Vd)为 1.4±0.4L/kg。特布他林主要通过硫酸结合代谢，并以硫酸共轭形式排泄。

片剂

2.5mg

20 片/板×1板/盒，铝塑泡包装。

避光，密闭保存。

6.62元

36个月

ATC-R03AC03; R03CC03

国药准字H32022694

国家基本医疗保险和工伤保险药品