海正辉瑞制药 琥乙红霉素咀嚼片说明书

Erythromycin Ethylsuccinate Chewable Tablets

琥乙红霉素

本品主要成分为琥乙红霉素，其化学名为红霉素2’-琥珀酸乙酯。 其分子式为：C₄₃H₇₅NO₁₆， 分子量：862.07

本品为淡绿色片。

1．本品适用于治疗敏感菌引起的下列感染性疾病： 1）呼吸系统感染：包括由化脓链球菌、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所引起的轻、中度上、下呼吸道感染，由产单核细胞李斯特菌所引起的李斯特菌病，由百日咳杆菌引起的百日咳，由肺炎支原体引起的呼吸道感染，由白喉杆菌引起的白喉（起辅助抗毒素作用），以及由嗜肺性军团杆菌引起的军团病。 2）皮肤和皮肤软组织感染：包括由化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌所引起的轻、中度皮肤和皮肤软组织感染，由红癣菌引起的红癣等。 3）泌尿生殖系统感染：包括淋球菌引起的急性盆腔炎，由梅毒螺旋体引起的梅毒，由沙眼衣原体引起的孕期泌尿生殖器感染，由沙眼衣原体引起的成人无并发症的尿道、宫颈或直肠感染，由解脲脲原体引起的非淋菌性尿道炎等。 4）其他：由痢疾阿米巴引起的肠阿米巴病等。 2．本品可用于预防下列疾病： 1）预防风湿热初发。 2）预防风湿热复发。 3）预防细菌性心内膜炎：对心脏瓣膜修复、先天性心脏病、手术后心肺分流、风湿性或其它获得性瓣膜功能障碍、特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄、有细菌性心内膜炎病史或左房室瓣下垂和闭锁不全又对青霉素过敏的病人，在进行牙科和上呼吸道外科手术时，可口服红霉素预防细菌性心内膜炎。适用于治疗敏感菌引起的感染性疾病（详见说明书）。

本品为分散片，可直接用水吞服，也可将本品放入适量水中，搅拌至混悬状态后服用。 儿童：年龄、体重和感染程度是决定剂量的重要因素。对于中轻度感染，儿童琥乙红霉素的常用剂量为30～50mg/kg/天，分次服用，每6小时服一次。对于更严重的感染，剂量可加倍。如须日服两次，则每12小时服全日剂量的一半。也可日服3次，每次间隔8小时，每次服日剂量的1/3。 中轻度感染建议按下表服药： 体重 总日剂量 10磅以下 30~50mg/kg/天 15~25mg/kg/天 10~15磅 200mg 16~25磅 400mg 26~50磅 800mg 51~100磅 1200mg 超过100磅 1600mg 成人：常用量每6小时400mg。视感染程度，剂量可增至每天4g。如须日服两次。则每12小时服全日剂量的一半。也可日服3次，每次间隔8小时，每次服日剂量的1/3。 对于成人剂量的计算，400mg琥乙红霉素相当于250mg硬脂酸红霉素、红霉素碱或依托红霉素。 在治疗链球菌感染时，应服本品至少10天。预防有风湿性心脏病史的患者链球菌感染复发，常用剂量为每天两次，每次400mg。 先天性或风湿性或其他后天性瓣膜心脏病患者在进行牙科或上呼吸道外科手术时细菌性心内膜炎的预防，术前两小时口服800mg（儿童10mg/kg），在首服剂量6小时后再口服400mg（儿童5mg/kg）。 治疗由沙眼衣原体和解脲脲原体引起的尿道炎：800mg一次，每日3次，连服7天。 治疗初期梅毒：成人：48～64g，分剂量在10～15天内服用。 治疗肠阿米巴：成人：400mg一次，每日4次，连服10～14天。儿童：40～50mg/kg/天，分次服，连服5～14天。 治疗军团病：虽然最佳剂量尚未确定，据临床数据报告，剂量为日服1.6～4g，分次服。

口服红霉素最常见的副反应是胃肠道不适并与剂量有关。副反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和厌食。肝炎、肝功能障碍和/或肝功能试验结果异常可能发生。 在用药期间和用药后可能引发假膜性结肠炎。 红霉素偶可有引起室性心律失常，包括室性心动过速、延长QT间期等。 变态反应有荨麻疹、过敏症。皮肤反应有轻度皮疹、多形红斑、斯蒂文斯-约翰逊综合症，偶有毒性表皮坏死的报告。 偶有可逆性听力丧失，多发于肾功能障碍和服高剂量药物的患者。 已有口服本品后，发生肝功能障碍的报告，包括肝酶增加、黄疸或无黄疸肝炎。 常见的副反应是胃肠道不适并与剂量有关，详见说明书。

对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。

由于红霉素主要经肝脏排泄，红霉素应慎用于肝功能损伤的病人。 红霉素可能使重症肌无力患者病情恶化。 长时间或重复使用红霉素可导致对红霉素不敏感的细菌或霉菌过度生长。如感染严重，应停用红霉素，用其它适当治疗替代。 必要时，切口、引流或其他外科手术应与抗生素治疗同时进行。 有报告认为红霉素在胎儿体内不能达到预防先天性梅毒的足够浓度。在母体内已经过红霉素治疗的婴儿应用适当的青霉素治疗。 几乎所有抗生素包括红霉素均有致假膜性结肠炎的报告，程度由轻度到危及生命。因此，重要的是确诊服药后引起腹泻的病人。 抗生素治疗会改变结肠正常菌丛，使梭菌过度生长。研究表明由艰难梭菌产生的毒素是抗生素有关的结肠炎的主要病因。 在确诊假膜性结肠炎后，应着手治疗。轻度病人通常只须停药。中重度病人应考虑补液、补电解质和蛋白质，并用对艰难梭菌结肠炎有效的抗菌药物进行治疗。 同服红霉素和洛伐他汀的重病人有伴有肾损伤或无肾操作的横纹肌溶解的报告。因此，同服红霉素和洛伐他汀的病人应小心监测肌酸激酶和转氨酶浓度。 本品可用于肠阿米巴病，肠外阿米巴病需用其它药物治疗。

过量服用本品应停药。过量的药物应立即采用泻药和其他措施予以清除。红霉素不能通过腹透或血透清除。

孕妇慎用。 红霉素可经乳汁排泄，哺乳期妇女慎用。请按说明书中【用法与用量】项下要求服用。目前尚缺乏老年患者服用本品时需要特别注意的有关事宜的详细研究资料。

B级：

红霉素与高剂量的茶碱合用可能导致增加血液中茶碱浓度和可能的茶碱毒性，在这种情况下，应减少茶碱的剂量。 有报道红霉素与地高辛合用可增加地高辛的血浓。 有报道红霉素与口服抗凝剂合用可增加抗凝作用。因红霉素与许多口服抗凝剂的相互作用导致抗凝作用的增加，更多见于老年患者。 红霉素与麦角胺或二氢麦角胺同时使用，有些病人可能会出现急性麦角毒性，特征是外周血管痉挛和感觉迟钝。 有报道红霉素可降低三唑仑和咪达唑仑的消除率，因此可能增加苯二氮卓类的药理活性。 红霉素与被细胞色素P450系统代谢的药物如卡马西平、环孢素、他克莫司、环巴比妥、苯妥英、阿芬他尼、西沙必利、丙吡胺、洛伐他汀、溴隐亭、丙戊酸、特非那丁和阿司咪唑等同时使用，可能提高这些药物的血浓，应密切监控。 红霉素与非镇静类抗组胺药特非那丁和阿司咪唑等同时使用，可能明显改变药物的代谢。偶见严重心血管副作用包括心电图QT／QTC间期延长、心动停止等其他室性心律失常。另外，同服红霉素和特非那丁还偶有致死的报告。 来自市场的药物相互作用的报告表明红霉素与西沙必利同服，可引起QT间期延长、心率失常、室性心动过速、心室纤维性颤动等，原因可能是红霉素抑制了西沙必利的肝代谢。亦有致死的报告。 红霉素可干扰尿道儿茶酚胺的荧光测定。

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86904641001191

药理作用：琥乙红霉素为大环内酯类抗生素，是一酯化的红霉素，在体内分解释放出红霉素而发挥抗菌作用。其抗菌谱、抗菌活性与红霉素相同。红霉素的作用机理是通过与敏感菌的50S核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。 动物体外试验和临床感染治疗中证实，本品对下列细菌有抗菌活性。 革兰氏阳性菌：白喉杆菌、极小棒杆菌、产单核细胞李斯特菌、金黄色葡萄球菌（使用中可能会产生耐药性）、肺炎链球菌、化脓链球菌。 革兰氏阴性菌：百日咳杆菌、嗜肺性军团杆菌、淋球菌。 其他菌：沙眼衣原体、痢疾阿米巴、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体。 体外试验表明：红霉素对克林霉素、林可霉素剂氯霉素有拮抗作用；许多流感嗜血杆菌对单用红霉素耐药，但是对联合使用磺胺敏感；在治疗过程中，葡萄球菌可能会对红霉素产生耐药性。

毒理研究：未进行动物的遗传毒性研究。 生殖毒性试验表明，大鼠经口给予占食物总量0.25％的红霉素碱，未见对动物生育力和胚胎发育有明显影响，但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。 大鼠经口给予红霉素琥乙酯和红霉素碱，时间为2年，未见本品对肿瘤发生率有明显的影响。

1．据Physicians’ desk reference（54版）介绍：口服琥乙红霉素悬液在空腹和饭后均易有效吸收。红霉素易扩散到大部分体液中，正常情况下，仅在脑脊液的浓度较低，但对脑膜炎患者，药物易通过血脑屏障。对于肝功能正常者，药物在肝脏的浓度较高，在胆汁中排泄。尚不清楚肝功能障碍对药物从肝脏排泄到胆汁的影响。不足口服剂量5％的红霉素以活性形式经尿排泄。 红霉素可透过胎盘屏障，但胎儿血浓度较低。药物可通过乳汁排泄。 2．国内研究资料表明，18名健康男性志愿者单次口服本品500mg，以微生物法测定血中红霉素浓度，达峰浓度为1.18 0.50 g/ml，达峰时间为0.72 0.29h，消除半衰期为2.31 0.31h。

片剂

0.1g

聚丙烯塑料瓶。

密封，在阴凉干燥处保存。

暂定一年半。

J01FA01

国药准字H33021391