亚旭说明书_医药百科

亚旭说明书

Isosorbide Mononitrate Sustaind-Release Capsules

药品成分：

单硝酸异山梨酯

化学成分：

化学名称为：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯分子式：C₆H₉NO₆分子量：191.14

性状：

本品为硬胶囊，内容物为白色至微黄色球形小丸。

适应症：

预防长期治疗心绞痛与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭（本品不能使用治疗急性心绞痛发作）。

用法用量：

除非另开处方，每次一粒(40mg单硝酸异山梨酯)，每日一次。在特殊情况下，剂量可增至每次一粒(40mg单硝酸异山梨酷)，每日二次注意:当用药剂量是每次一粒，每日二次，相当于每次40mg单硝酸异山梨酯，每日二次时，为充分发挥.药物作用，第2粒胶囊应当在第1粒胶囊后不超过8小时服用。给药形式和时间:缓释胶囊应当在饭后用适量水整粒吞服，不可嚼碎，停用本品时应逐步减量，不能突然停止，因为有可能发生反跳现象。该药过期后不能服用。

服药与进食：

进餐时或餐后服用。

不良反应：

用药初期常发生头痛 (所谓硝酸性头痛) :经验已经显示，继续服药几天后通常消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低并伴有反射性心率增快和眩晕懒散的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应，在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重( 硝酸盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)，在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎(炎症性皮肤病)。有人描述过持续长期服用高剂量单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。特别注意:甚至在按处方服用时，该药也可以影响在道路拥挤状况下开车或操纵机器者的反应，酒精会进一步加大此影响。

禁忌：

1.对硝基化合物或其他任何成分过敏者。2.急性心肌梗塞井低充盈压。3.左心功能不全井低充盈压。4.休克状态。5.严重低血压(收缩压低于90mmHg)。6.心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)。7.缩窄性心包炎。8.心包填塞。9.合并使用西地那非，因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

注意事项：

]给不明原因的肺循环高压( 原发性肺动脉高压)的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症)，这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。在下列情况下需要特别小心的医疗监护:1.主动脉和或二尖瓣狭窄。2.有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的患者。3.伴有颅内压升高的疾病(到目前为正进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)。4.严重肾功能损害的患者。[孕妇及哺乳期妇女用药]虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。

药物过量：

症状根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状:低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻.严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄、呼吸频率及脉率减低，及麻痹。极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。治疗方法除常规治疗如洗胃，使病人双腿抬高呈仰卧位外，还需对生命体征进行监测，如有必要，进行特殊护理。如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品:另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺，抢敦循环系统。禁止使用肾上腺素及其相关物质根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症:1.维生素C口服1克或静脉注射其钠盐。2.亚甲基蓝静注1%亚甲基蓝，最多不超过50毫升。3.甲苯胺蓝最初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行:如需要多次静注，应按2毫克/公斤体重，间隔一小时进行静注4.进行输氧，血液透析，全身输液。

用药人群：

本品在儿童的安全性、有效性尚未确立无影响妊娠初3个月的妇女禁用哺乳期妇女应慎用本品

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

同时服用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。同时服用一氧化氮供体，如本品中的活性成分和西地那非，抗高血压作用可明显加强同时服用本品，可以增加双氢麦角胺的升血压效应。不能排除同时服用非甾醇类抗风湿药可能引起的本品效应的降低。

远大医药(中国)有限公司

86901984001857

单硝酸异山梨酯能直接松驰血管平滑肌，从而扩张血管，尤其是静脉血管。进而降低回心血量及前负荷，降低心绞痛病人心室充盈压、心室容积和室壁张力，最终使心肌耗氧量下降，与强心甙、利尿剂、ACE抑制剂或血管扩张剂联合应用治疗严重心肌无力（慢性心衰）。它同时扩张动脉血管，降低后负荷以达到降低血压的目的，从而降低肺循环高血压。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也具有扩张作用。

毒理研究：

急性毒性：单硝酸异山梨酯LD50（mg/kg体重）长期毒性/亚急性毒性：大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%。以191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l）；碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性：在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性：关于动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。但对于孕妇及哺乳期妇女，尚无安全用药经验。

临床试验：

2001年9月至2002年4月，在阜外心血管病医院国家药品临床研究基地，用本品与其胶囊剂对照，进行了20例单次给药生物等效性试验和10例多次给药生物等效性试验，试验结果表明两种试验均具有生物等效性，其不良反应的发生均与药物的扩血管作用相关，不良反应病例均未给予任何治疗措施自愈。

药代动力学：

单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收，生物利用度达90-100%。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物无生物活性。血浆半衰期为4-5小时，肾功能不全者，血浆半衰期会延长。单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外，只有约2%的药物以原型经肾消除。

剂型：

胶囊剂

规格：

40mg

包装：

药品包装用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片包装，10粒X2板/盒。

储藏：

遮光、密封保存。