江苏豪森 阿戈美拉汀片说明书

Agomelatine Tablets

阿戈美拉汀

化学名：N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺 分子式：C₁₅H₁₇NO₂ 分子量：243.3

为橙黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

用于治疗成人抑郁症。

推荐剂量为25mg，每日1次，睡前口服。 如果治疗2周后症状没有改善，可增加剂量至50mg每日1次，即每次2片25mg，睡前服用。 所有患者在起始治疗时应进行肝功能检查并定期复查，建议在治疗6周（急性期治疗结束时）、12周和24周（维持治疗结束时）进行定期化验。此后可根据临床需要进行检查。（参见【维度新注意事项】） 抑郁症患者应给予足够的治疗周期（至少6个月），以确保症状完全消失。 维度新可与食物同服或空腹服用。

常见的有头疼、头晕、嗜睡、失眠、偏头痛；恶心、腹泻、便秘、上腹部疼痛；多汗；背痛；视觉疲劳等。

对活性成份或任何赋形剂过敏的患者禁用。 乙肝病毒携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者（即肝硬化或活动性肝病患者）禁用。 维度新禁止与强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星）合用。

儿童和青少年患者用药： 阿戈美拉汀在18岁以下抑郁患者的疗效和安全性尚未建立，因此不推荐维度新用于18岁以下抑郁症患者的治疗。在儿童和青少年进行的临床试验中，与安慰剂组相比，接受其他抗抑郁药治疗者出现自杀相关行为(自杀企图和自杀念头)、敌意(主要表现为攻击、对立行为和易怒)的发生率更高。 伴有痴呆的老年患者用药： 维度新用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者的疗效和安全性尚未得到证实，因此维度新不应用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者。 躁狂/轻症躁狂： 阿戈美拉汀应慎用于有躁狂或轻症躁狂发作史的患者。当患者出现了躁狂症状时，应该停止使用维度新。 自杀/自杀念头： 抑郁症本身会导致自杀念头、自伤和自杀行为（自杀相关事件）的风险增加。这种风险持续存在直至患者明显缓解。由于治疗最初几周或更长的时间内可能都没有改善，此时应对患者进行密切监测直至症状缓解。通常的临床经验是在患者康复期早期自杀风险会有所升高。 血清转氨酶升高患者： 在临床试验中，已有患者在使用阿戈美拉汀时发生血清转氨酶升高。在停用维度新后，这些患者的血清转氨酶通常可恢复到正常水平。在开始应用维度新治疗前，所有患者都应进行肝功能检测，并在治疗期间定期复查，建议在治疗6周、12周和24周进行肝功能检查，此后可根据临床需要检查。发生血清转氨酶水平升高的患者应在48小时内进行复查。如血清转氨酶水平超过正常上限值的3倍以上应停止用药，并定期进行肝功能检查直至恢复正常水平。 过量饮酒或正接受可能引起肝损害药物的患者应慎用维度新。 乳糖耐受不良患者： 维度新含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖半乳糖吸收不良的患者不应使用维度新。 对驾驶和机械操作能力的影响： 没有进行维度新对驾驶和机械操作能力影响的研究。但考虑到头晕和嗜睡是阿戈美拉汀常见的不良反应。患者应注意对驾驶和操作机械能力的可能影响。

阿戈美拉汀过量研究的经验有限。在临床研发过程中,有几例阿戈美拉汀过量的报道，包括单独服用(最大剂量至450mg)或与其他精神病用药同时服用（最大剂量至525mg）。药物过量的体征或症状有限，包括困倦等。

妊娠期妇女慎用阿戈美拉汀。维度新对哺乳婴儿的潜在影响目前尚未证实。患者如果必须接受阿戈美拉汀治疗，应停止哺乳。目前尚缺乏儿童及18岁以下青少年患者使用维度新的安全性和有效性数据，因此不推荐维度新用于儿童及18岁以下青少年患者。维度新用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者的疗效和安全性尚未得到证实，因此维度新不应用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者。

可能影响阿戈美拉汀的药物相互作用： 阿戈美拉汀主要经细胞色素P4501A2（CYP1A2）（90%）和CYP2C9/19（10%）代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。 氟伏沙明是强效CYP1A2和中度CYP2C9抑制剂，可明显抑制阿戈美拉汀的代谢，使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍（范围12-412）。因此，维度新禁止与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)联合使用。 维度新与雌激素（中度CYP1A2抑制剂）合用时，阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。尽管800名同时使用雌激素的患者均未显示出特异的安全性问题，在获得进一步临床经验前，同时处方阿戈美拉汀和中度CYP1A2抑制剂(如普萘洛尔、格帕沙星、依诺沙星)时应谨慎。 阿戈美拉汀对其它药物的影响 体内研究：阿戈美拉汀对CYP450同工酶没有诱导作用。阿戈美拉汀对CYP1A2酶（体内）和其它CYP450（体外）没有抑制作用。因此，阿戈美拉汀不会改变经CYP450代谢的药物的暴露量。 与高血浆蛋白结合率药物之间的相互作用： 阿戈美拉汀对高血浆蛋白结合率药物的游离药物浓度没有影响，反之亦然。 其它药物： 在I期临床试验中，未发现阿戈美拉汀在目标人群中与其它可能联合使用的药物有药动或药效方面相互作用的证据，这些药物包括：苯二氮卓类药、锂盐、帕罗西汀、氟康唑和茶碱。 酒精：维度新不可与酒精同时使用。 电抽搐治疗（ECT）：尚无ECT和阿戈美拉汀同时使用的治疗经验。动物试验中也未显示阿戈美拉汀有致惊厥特性。因此认为同时使用阿戈美拉汀和电抽搐治疗不会加强效果。

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阿戈美拉汀是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂，抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5-HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构，增进睡眠。

1.阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。绝对生物利用度低(口服治疗剂量<5%)，个体间差异较大。与男性个体相比，女性的生物利用度较高。口服避孕药会增加药物的生物利用度，而吸烟会使生物利用度降低。服药后1-2小时内达到血浆峰浓度。 2.在治疗剂量范围内，阿戈美拉汀的系统暴露随剂量升高而成比例地增加。高剂量时，首过效应达到饱和。进食（标准饮食或高脂饮食）不影响阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂饮食会增加个体差异。

片剂

25 mg

14片/盒

密封，阴凉，干燥保存。

178.00元起

三年。

N06AX22

国药准字H20143375