氟吗宁说明书

Flomoxef Sodium for Injection

氟氧头孢钠

本品主要成份为氟氧头孢钠。 化学名称： Monosodium(6R，7R)-7-(2-difluoromethylsulfanylacetylamino)-3[1-(2-hydroxyethyl)-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl]-7-methoxy-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.20.]oct-2-nen-2-carboxylate 含钠量：1.0g氟氧头孢钠中含Na46.3mg(2.0mEq)； 成品0.5g含Na33.0mg(1.4mEq) 1.0g含Na66.0mg(2.9mEq) 分子式：C₁₅H₁₇F₂N₆NaO₇S₂ 分子量：518.45 辅料名称：氯化钠。

本品为白色至淡黄色的轻质粉末或块状物；无臭。 本品在水中极易溶解。

对本剂敏感菌致病引起的中重度感染： ○败血症、感染性心内膜炎； ○外伤、手术伤口等继发性感染； ○肺炎、扁桃体周围脓肿、脓胸、支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸道疾患急性发作感染； ○肾盂坚炎、膀胱炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎； ○胆囊炎、胆管炎； ○腹膜炎、骨盆腹膜炎、道格拉斯氏脓肿； ○子宫附属器官炎、子宫内膜炎、骨盆腔炎、子宫旁组织炎、前庭大腺炎。

标准剂量： 成人，氟氧头孢钠1天1.0～2.0g、每天2次(每12小时)。对于难治性或重症感染，成人可增量到1天4.0g，分2～4次给药。 儿童，氟氧头孢钠1天60～80mg/kg、分3～4次给药。早产儿、新生儿一次20mg/kg，出生后3天内1天分2～3次，4天以后1天分3～4次给药。 可依年龄、症状适当增减。早产儿、新生儿、儿童可增量到一天150mg/kg，分3～4次给药。 用法：静脉注射或点滴。点滴时间至少要30分钟以上。 参考：注射液的调制法及用药须知。 在注射用氟氧头孢钠 0.5 g 及 l.0 g 的 10 mL 容量瓶中，加入 4 mL 以上注射用水和 5% 葡萄糖注射液或生理盐水，充分振荡溶解。 参照（用药须知） 用法用量的使用注意 使用本剂时，为防止出现耐药菌，原则上应确认本剂敏感性以后使用，且用药限于治疗疾患所需最短期间。 对出生低体重儿（早产儿）、新生儿应考虑妊娠胚胎周及体重用药。

1、休克、过敏毒素性反应(不足0.1%)：可引起休克、过敏毒素性反应(呼吸困难、全身赤红、浮肿等)，须充分观察。如有症状发生应停药进行适当处理。 2、急性肾衰竭(不足0.1%)：可引起急性肾衰竭等严重肾功能损害，须定期进行检查并仔细观察，如出现异常应停药进行适当处理。 3、全血细胞减少、无粒细胞症(不足0.1%)、贫血(红细胞减少、血红蛋白减少、红细胞积压减少)、嗜酸细胞增多、血小板减小、粒细胞减小(0.1～5%)、溶血性贫血(频度不明)：可引起全血细胞减少、无粒细胞症、血小板减少、溶血性贫血、如出现异常应停药进行适当处理。 4、假膜性大肠炎(不足0.1%)：可引起假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎。如出现腹痛、频繁腹泻应立即停药进行适当处理。 5、皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson综合症)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)(不足0.1%)：可发生皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson综合症)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)，须仔细观察，发现这类症状时须停药进行适当处理。药疹、荨麻疹、搔痒、发红、颜面潮红、皮肤感觉异样等。(不足0.1%) 6、间质性肺炎，PIE综合症(不足0.1%)：可出现伴有发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸细胞增多等间质性肺炎及PIE综合症，如出现这类症状，应停药并使用肾上腺皮质激素适当处理。 7、肝功能障碍、黄疸(频度不明)：可引起GOT、GPT、A1-P、r-GTP、LAP上升、黄疸出现，要定期进行检查并充分注意观察。如出现异常应停止给药并进行适当处理。 8、其他副作用 消化道异常(有量出现腹泻、软便、罕有恶心、呕吐、腹部膨胀感)，菌群交替症(口内炎、念珠菌症)，罕有缺乏维生素K症状(代凝血酶原血症、出血倾向等)，维生素B群缺乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等)，罕有头重、全身倦怠感、尿道不适感、血清淀粉酶上升、尿淀粉酶上升等。 注1：如有症状(异常)发生，应停药进行适当处理。 注2：如出现异常应停药并进行适当处理等。

1、对本剂成份有发生休克反应史的患者禁止使用。 2、对本剂成份或头孢类抗生素有发生过敏反应史的患者原则上禁止使用，不得已时须慎重使用。

由于没有可确实的预知由本剂引起休克、过敏性症状发生的方法，所以须采取以下措施： (1)事先对有无既往症，须仔细问诊。并须确认有无因抗生素等引起过过敏反应。 (2)用药时，须做好发生休克反应时的急救准备。 (3)从用药开始至用药结束，让患者保持安静，并充分观察。特别是用药后不久，要注意认真观察。

1、慎重用药(下列患者须慎重用药) (1)对青霉素类抗生素有过敏反应史的患者； (2)本人或父母、兄弟中有易发支气管喘息、皮疹、荨麻疹等过敏反应体质的患者； (3)严重肾障碍的患者（血中浓度维持时间延长，如用药须减少剂量或延长给药间隔。参照[药代动力学]）； (4)经口摄取不良的患者或者非经口途径摄取营养的患者、全身状态不良的患者（可引起维生素K缺乏，须充分观察。） (5)高龄者（参照[老年患者用药]）。

(1)调制方法：调制以后应迅速使用。不得已时须在室温保存6小时以内，冰箱保存需在24小时以内使用。 (2)静脉内注射时：为预防静脉内大量用药有时可引起血管痛、静脉炎、灼热感等，须注意注射液的调制，注射部位，注射方法等，并尽量缓慢注射。

一旦发生药物过量，会令肾功能障碍，可通过血液透析或腹膜透析方法来减低。过量点尚不明确。

出生低体重儿(早产儿)因处于肾脏发育阶段，血中浓度半衰期延长，持续高血中浓度时间较长，须慎重用药对高岭者用药应注意下列事项，调节剂量和间隔慎重用药并留意观察患者状况。 (1)高龄者生理代谢功能低下，易出现副作用。 (2)高龄者可因缺乏维生素K导致出血倾向。孕妇或疑有妊娠者，在治疗有益性大于危险性时才可用药。(妊娠期用药安全性尚未确立)孕妇或疑有妊娠者，在治疗有益性大于危险性时才可用药。

和其他药并用时须加以注意。并用呋喃苯胺酸等利尿剂时，可出现肾障碍，恶化症状，须注意肾功能状况。 (机制·危险因素：机制尚不明。据认为因利尿剂使用细胞对水分的再吸收下降，引起肾小管细胞中抗菌药的浓度上升。)

Shionogi Pharma Co., Ltd. Kanegasaki Plant

86979170000151

抗菌作用 氟氧头孢钠于试管内无论需氧菌或厌氧菌，对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有广泛围的抗菌作用。革兰氏阳性菌中对于葡萄球菌、肺炎球菌及各种链球菌（肠球菌除外）均具抗菌力，革兰氏阴性菌中对大肠杆菌、克雷白氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、卡他布朗汉氏菌及淋菌具有抗菌作用。其中对于甲氧苯青霉素耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌力比既往的头孢菌素剂更具有较强的抗菌力。厌氧菌中对消化链球菌属、拟杆菌属具有抗菌作用。并对各细菌产生的β-内酰胺酶稳定。 作用机理 本剂通过阻碍细菌的细胞壁合成发挥抗菌效果，具有杀菌作用。对青毒素结合蛋白(PBP)具结合亲合性，特别是通过阻碍 murein-transpeptidase 显示抗菌效果。并且，本剂还具有对 MRSA 的主要耐药机构之一的青霉素结合蛋白-2(PBP-2)不易被诱导的特点。

(1)急性毒性[LD50(mg/kg)] 毒性/给药途径 静脉内 皮下 小白鼠(Mouse)雄 9513 >14400 ICR系 雌 8043 13500 小白鼠(Mouse)雄 9564 —— ddy系 雌 8251 —— 鼠(Rat) 雄 7086 >10000 SD系 雌 7745 >10000 鼠(Rat) 雄 6417 —— Wista系 雌 6917 —— (2)亚急性、慢性毒性 以鼠、狗作实验，最大无影响量如下表： 动物 给药时间 给药途径 给药量(mg/kg/日) 最大无影响量(mg/kg/日) 鼠SD系 35日 静脉内 750/1500/3000 750 鼠SD系 6月 腹腔内 200/400/800 400 鼠SD系 6月 腹腔内 1600(800*2) 400 狗 30日 静脉内 250/500/1000 250 狗 6月 静脉内 100/200/400 200

1、血中浓度 正常成人（静注、点滴时血清浓度与药物动态参数） 静脉注射: 1.0g静注时显示5分钟后126.2, 15分钟后64.1，30分钟后38.3,1小时后20.2的浓度，其后逐渐减少。 1小时点滴: 1.0g 1小时 点滴时显示1小时后最高峰44.0,2小时后11.9, 3小时后5.3, 4小时后2.2的浓度，其后逐渐减少。 肾功能正常小儿（静注、点滴时血中浓度与药物动态参数） 静脉注射: 20mg/kg静注时显示15分钟后49.5， 30分钟后25.6， 1小时后11.6， 2小时后4.5的浓度，其后逐渐减少。 半小时点滴: 20mg/kg静注时显示30分钟后最高浓度52.0,1小时后21.6,1.5小时后12.3,2.5小时后5.0的浓度，其后逐渐减少。 肾功能障碍患者(静注时血清中浓度与药物动态参数) 肾功能低下时，可出现血衰中半衰期延长，尿中排泄延迟等现象。故对肾功能障碍患者使用本剂时，应适应调整剂量及用药间隔。 2、分布 分布于胆汁、咯痰、腹腔内渗出液、骨盆腔渗出液、胆囊、子宫、子宫附属器官、中耳粘膜、肺组织等处。产妇(5人)1.0g静注后母乳中分布浓度平均在0.5цg/mL以下。 3、代谢 本剂在体内代谢较少，大部分(12小时80～90%)以原形由尿排出。其活性代谢检出物为FMOX oxide，非活性代谢检出物为hydroxyethyltetrazolethiol(HTT)，24小时尿中回收率各为0.1～0.3%、10～23%。 4、排泄 本剂主要由肾脏排泄，正常成人0.5g(4人)、1.0g(4人)静注或者1.0g(13人)、2.0g(10人)1小时，0.5g(3人)、1.0g(4人)、2.0g(4人)2小时点滴后的尿中排泄率均在世界上小时后平均为50～70%、12小时后平均为80～90%，排泄率与剂量无关。 5、其他 血清蛋白结合率：超滤法测定得到血清蛋白结合率为35%。

注射剂

1.0g （按C₁₅H₁₈F₂N₆O₇S₂ ），10瓶/盒。

抗生素玻瓶包装， 1.0克/瓶：10瓶/盒

密封，在凉暗 （避光并不超过20℃）干燥处保存。

190.00元

24个月。

J01DE - 第4代头孢菌素

H20150081