海正药业阿那曲唑片说明书_医药百科

海正药业阿那曲唑片说明书

Anastrozole Tablets

药品成分：

阿那曲唑

化学成分：

化学名称： α,α,α′,α′-四甲基-5-（1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基）-1,3-苯二乙腈分子式：C₁₇H₁₉N₅ 分子量：293.37

性状：

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色

适应症：

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

用法用量：

成人(包括老年人)：口服，每日一次，每次1片。儿童：本药不推荐儿童服用。肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

服药与进食：

空腹或餐后服用均可。

不良反应：

通常为轻度或中度，包括皮肤潮红、阴道干涩、头发减少及胃肠功能紊乱（畏食、恶心、呕吐和腹泻）、乏力、关节痛或强直、嗜睡、头痛或皮疹。偶有阴道出血、肝功能异常。

禁忌：

本品禁用于以下情况： · 绝经前妇女； · 怀孕或哺乳期妇女； · 严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)； · 中到重度肝病患者； · 已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者。

警告：

运动员慎用

注意事项：

（1）轻度至中度肾功能不全患者及轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量。中度至重度肝功能不全和重度肾功能不全患者（肌酐清除率小于20ml/min）尚无有关本品应用安全性方面的资料。（2）本品对患者驾驶和机械操作能力无明显影响，但有乏力和忧郁症状持续出现时应特别注意。

用药须知：

本品对雌激素受体（ER）和(或）孕激素受体（PR）阳性或受体状况不明的绝经后晚期乳腺癌一线、二线治疗均有效。多数研究者认为，本品一线治疗的有效率髙于他莫昔芬，二线治疗的有效率高于甲地孕酮。此外，对于不能耐受他莫昔芬辅助治疗的早期乳腺癌患者，可用本品代替。

药物过量：

目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性志愿者中最大单一剂量达60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg 时仍然可被良好耐受。未得到产生有危及生命症状的单一剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

用药人群：

尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童参见【用法用量】本品禁用于孕妇本品禁用于哺乳期妇女

FDA妊娠药物分级：

X级：

药物相互作用：

安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P－450所介导的药物相互作用。对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，故不宜同本品合用。他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。尚无证据表明本品是否应同其他抗肿瘤药物合用。与华法令合用，不影响华法令的药代动力学和抗凝血活性。阿那曲唑与CYP450参与介导的其它药物合用时，不会发生明显的临床抑制作用。

浙江海正药业股份有限公司

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本品为高效、高选择性的非甾体类芳香酶抑制剂，可以抑制绝经后妇女外周组织中芳香化酶复合物的作用，减少循环中的雌二醇水平，间接地抑制肿瘤生长。髙灵敏度分析实验显示，绝经后妇女一日服用本品1mg可以降低80%以上的雌二醇水平。本品无孕激素、雄激素及雌激素样作用。即使一日用最用至10mg也不会影响皮质醇和醛固酮的分泌。

毒理研究：

急性毒性在对啮齿类动物进行的急性毒性试验中，阿那曲唑的半数致死量为口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半数致死量为口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。长期毒性使用大鼠和狗进行多次给药毒性试验，未建立阿那曲唑无作用剂量水平，在小剂量组 (1mg/公斤/ 日)和中剂量组(狗3 mg/公斤/日，大鼠 5mg/公斤/日)下所观察到的反应则同化合物本身的药理作用或阿那曲唑酶诱导的特性相关，未有明显毒性作用或变性改变。致突变试验用阿那曲唑进行遗传毒性研究证明其非诱变剂或分裂剂。生殖毒性妊娠大鼠和家兔口服给予阿那曲唑，最高分别达1.0和0.2mg/kg/天，未发现致畸作用，所观察到的这些现象(大鼠胎盘增大，家兔流产)和该化合物的药理学作用有关。大鼠给予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上剂量时（从怀孕后17天至分娩后22天的大鼠）其子代的存活率下降，这些现象和该化合物对分娩的药理学作用有关。对母代大鼠给予阿那曲唑治疗未见对第一代子代行为或生殖机能有副作用。致癌试验对大鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，仅在高剂量阿那曲唑（25mg/kg/天）时雌性肝脏肿瘤和子宫基质息肉及雄性甲状腺瘤的发生率有增加。引起此类改变的剂量是人用治疗剂量的100倍，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。对小鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，可诱发良性卵巢肿瘤和淋巴网状肿瘤发生率的紊乱（雌性组织细胞肿瘤减少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此类改变被认为是芳香化酶抑制剂对小鼠的特殊作用，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。

临床试验：

在一项大型的III期临床研究（ATAC）中，对9366名可进行手术治疗的绝经后乳腺癌妇女进行5年治疗的研究，结果显示阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上具有统计学意义的优势；对激素受体阳性的患者群进行前瞻性分析发现，阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上观察到了更大幅度的受益；在至复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势，两者差值幅度在意向治疗人群（ITT）和激素受体阳性人群中要比无病生存的差值更大；在至远处复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势；阿那曲唑与他莫昔芬相比，对侧乳腺癌发生率有统计学意义的降低；经过5年的治疗，阿那曲唑在总体生存上至少与他莫昔芬同样有效。然而，由于死亡率较低，仍需进一步随访以准确确定阿那曲唑相对于他莫昔芬的长期生存情况。对于ATAC 研究中经过5年治疗的患者来讲，68个月的中位随访时间还不足以比较阿那曲唑相对于他莫昔芬治疗后的长期效果。 a 无疾病生存，疾病包括所有复发事件，定义为首次出现局部区域性复发，对侧新发乳腺癌，远处复发或死亡(任何原因引起的) b 无远处疾病生存，远处疾病定义为首次出现远处复发或死亡(任何原因引起的) c 至复发时间，复发定义为首次出现局部区域性复发，对侧新发乳腺癌，远处复发或由乳腺癌造成的死亡 d 至远处复发时间，远处复发定义为首次出现远处复发或由乳腺癌造成的死亡 e 死亡患者数(%)

药代动力学：

本品口服吸收完全，空腹血药浓度达峰时间为2小时。服药7日以后血药浓度可达稳态浓度的90%~95%。血浆蛋白结合率为40%。服药后72小时内大部分经过N-脱烷基化、羟基化和葡糖醛酸化而代谢，主要代谢产物包括三氮唑、羟基阿那曲唑葡萄糖苷结合物、阿那曲唑葡萄糖苷结合物。本品的代谢产物在服药72小时后，通过放射性核素标记测得从尿和粪便中排出85%~87%，仅10%以原形经尿液排出。消除速度较慢，消除相半衰期为40~50小时。

片剂

1mg

PVC水泡眼铝塑包装，14片/板/盒。

不超过30℃密闭保存。

160.00元起

12个月