杭州国光药业 阿奇霉素细粒剂说明书

Azithromycin Fine Granules

阿奇霉素

本品主要成分为阿奇霉素。 化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂ 分子量：749.00

本品为白色或类白色细颗粒。

本品适用于敏感细菌所引起的成人与儿童的下列感染： (1)中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 (2)慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎等下呼吸道感染。 (3)皮肤和软组织感染。 (4)沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。 (5)非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。

用法:本品为细粒剂,使用时将本品加入适量凉开水中,溶解后口服。 成人用量:第1日,一次0.5g,一日1次;第2～5日,一次0.25g,一日1次。或一次0.5g,一日1次,连服3日。衣原体引起的尿道炎或宫颈炎,1g单剂口服。 小儿用量: 1.治疗中耳炎、肺炎:第1日,一次10mg/kg(每日最大量不超过0.5g),一日1次;第2～5日,一次5mg/kg(每日最大量不超过250mg),一日1次。 或按如下方法给药: 体重/kg 第1日 第2～5日 15～25 0.2g,顿服 0.1g,顿服 26～35 0.3g,顿服 0.15g,顿服 36～45 0.4g,顿服 0.2g,顿服 2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎:一次12mg/kg,一日1次(每日最大量不超过0.5g),连用5日。 3.6月以下小儿的剂量及给药方法尚未建立。

本药服药后可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率较红霉素明显为低。偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少，血清氨基转移酶升高。

对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏的病人禁用本品。

1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/min)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，故严重肝病患者不应使用本品，现尚缺乏这方面的具体资料。 3.在接受麦角衍生物类药物的患者中，由于同时使用某些大环内酯类抗生素而曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。 4.如同任何抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。

如发生超量服用(尚未有报道)，可进行洗胃或用一般支持疗法。

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。本品适用于老年用药。动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示阿奇霉素是否可排泄至母乳中，授乳妇女应用必须谨慎考虑。

B级：

1.避免与含铝或镁的抗酸剂同时服用，因可降低本品的血药峰浓度，必须同用时，阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。 2.与氨茶碱、卡马西平、地高辛合用时，应注意监测后者的血浓度。 3.与华法林合用时，应注意检查凝酶原时间。 4.与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 5.地高辛--使地高辛水平升高。 6.麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 7.三唑仑--通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。 8.细胞色素P450系统代谢药--提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。

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阿奇霉素通过障碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白合成。体外试验证明阿奇霉素对多种临床常见致病菌有效，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌属)和其它链球菌、白喉棒状杆菌。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 其他微生物：沙眼衣原体、梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌、特南包柔螺旋体(Lyme病体)(Lymediseaseagent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解的脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌，包括粪肠球菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌呈现交叉耐药性。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。

重复给药毒性:本品多次给药观察到小鼠、大鼠和狗某些组织中细胞内磷脂蓄积。在狗剂量以mg/kg表示仅高于推荐成人剂量的2倍。大鼠剂量相当于推荐成人剂量时,这种现象在大部分器官组织(如眼、背部神经节、肝脏、胆囊、肾脏、脾和胰腺)中得到证实。停止治疗后,这种作用仍可见。新生大鼠和狗在10天至30天期间每天给予本品也可观察到组织中同样程度的磷脂蓄积。基于药动学数据,大鼠剂量30mg/kg,其C_max值为1.3μg/ml(高于儿科用剂量时10mg/kg时C_max值0.216μg/ml的6倍),有磷脂蓄积。同样,狗剂量10mg/kg时,其C_max值1.5μg/ml(高于儿科用剂量C_max值的7倍),有此表现。以体表面积计,大鼠30mg/kg(135mg/㎡)和狗10mg/kg(79mg/㎡)剂量分别约是平均体重25kg儿科病人推荐量的0.4倍和0.6倍。这些发现在动物有意义,但在人尚不清楚。 遗传毒性:标准实验室试验包括小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞染色体畸变试验,小鼠骨髓染色体畸变试验未发现潜在致突变性。 生殖毒性:本品对生育力损伤无证据。大鼠和小鼠给予适当高出母体毒性剂量200mg/kg/日(以体表面积计,分别为人用每日剂量500mg的4倍和2倍),未观察到对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总能预测人的情况,因此怀孕期间只有在确认必要时才可用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚,由于多数药物可通过人乳排泄,哺乳期妇女慎用本品。 致癌性:在动物上尚未进行长期潜在致癌性研究。

本品口服后，在2～3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%，且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天，接近于组织消除半衰期。 本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50倍)，提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。口服给药后，约6%给药量以原形药物从尿中排出。此外，本品可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。

颗粒剂

0.25g(25万单位)

铝塑包装。

密封，在干燥处保存。

暂定18个月。

J01FA10

国药准字H20123207