瑞新药业 氟尿嘧啶口服乳说明书

Fluorouracil Oral Emulsion

氟尿嘧啶

本品为白色乳状溶液。

用于消化系统腺癌，包括胃癌、胰腺癌、肠癌、胆道癌、肝转移性腺癌。

口服。一次10ml，一日3次，30天为1疗程，总量为10～15g。

1．恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2．长期应用可导致神经系统毒性。 3．偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。

1．妇女妊娠三个月内禁用。 2．伴发水痘或带状疱疹时患者禁用。 3．哺乳期妇女禁用。 4．体质衰弱患者禁用。

1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小 2．为增强疗效，服时摇匀。 3．除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 4．有下列情况者慎用本品： (1)肝功能明显异常。 (2)周围血白细胞计数低于3500/mm³、血小板低于5万/mm³者。 (3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者。 (4)明显胃肠道梗阻。 (5)失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。 5．开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 6．老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。

人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响，故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。 由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。

X级：

曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨蝶呤合用，应先给甲氨蝶呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

浙江瑞新药业股份有限公司

86904691000144

本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷，后者抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。

本品口服后吸收入血，可分布到全身各组织，并代谢为有活性的产物，最后经肝脏分解代谢，大部分降解为CO2经呼吸道排出体外，约15%在服药后1小时内经肾以原形排出体外，大剂量能透过血-脑脊液屏障。

口服乳剂

60ml:1.071g

避光，密闭，在阴凉处保存。

L01BC02

国药准字H33022067