金派奇说明书

Azithromycin Sulfate Injection

硫酸阿奇霉素

本品主要成份为：阿奇霉素。其化学名称为：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂分子量：749.00

本品为无色澄明液体。

1.用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 2.用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 3.用于衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。 4.用于敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 5.用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。1．治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。2．治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

1．本品常见不良反应有：（1）胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。（2）局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。（3）皮肤反应：皮疹、瘙痒。（4）其他反应：如畏食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。2．本品也可引起下列反应：（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。（2）神经系统：头痛、嗜睡等。（3）过敏反应：支气管痉挛等。（4）其他反应：味觉异常等。（5）实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。5．本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。6．治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

目前尚缺乏详细的研究资料。

尚不明确尚不明确孕妇慎用哺乳期妇女慎用

1．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者。地高辛：使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺　急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药　提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。4．与利福布汀合用会增加后者的毒性。

西安利君制药有限责任公司

86902503001594

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组?溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、?溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实阿奇霉素无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2－4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用阿奇霉素。尚不知阿奇霉素是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。 致癌性：尚无有关阿奇霉素动物长期使用的致癌研究资料。

据《Physician’s Desk Reference Information》52版介绍： 社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日1次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2－5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。 18名健康志愿者静脉滴注1-4g（浓度为1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLt和Vd值分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的药代动力学参数，结果表明Cmax增加8.0%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。 12名健康志愿者口服单剂量500mg阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h /ml。口服给药各参数值分别为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%（即Cmax为：1.08μg/ml， Cmin为：0.06μg/ml和AUC24：5.0μg.h /ml）。 在12名健康志愿者采用每日静滴500mg（1mg/ml）滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药24小时内，给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液中排泄量6%高。口服给药后原形药主要经胆汁排泄。 阿奇霉素的血浆蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血浆蛋白结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml，血浆蛋白结合率为7%。

注射剂

2ml:0.25g

遮光，密闭，在干燥处保存。

暂定18个月。

J01FA10

国药准字H20041389

国家基本医疗保险和工伤保险药品