迪盖纳说明书_医药百科

迪盖纳说明书

Disodium Clodronate Capsules

药品成分：

氯膦酸二钠

化学成分：

本品主要成份为氯磷酸二钠分子式: CH₂Cl₂Na₂O₆P₂·4H2O 分子量: 360.92

性状：

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。

适应症：

1.恶性肿瘤并发的高钙血症。2.溶骨性癌转移引起的骨痛。3.可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移。4.各种类型骨质疏松。

用法用量：

口服，恶性肿瘤患者：每日 2.4 g，可分 2～3 次服用，对血清钙水平正常的病人，可减为每日 1.6 g，若伴有高钙血症，可增至每日 3.2 g，必需空腹服用，最好在进餐前 1 小时。早期或未发生骨痛的各类型骨质疏松症：每日 0.4 g，连用 3 个月为一个疗程，必要时可重复疗程。严重或已发生骨痛的各类型骨质疏松症，每日 1.6 g，分两次服用，或遵医嘱。

服药与进食：

空腹服用 (在服药后至少1小时再进食或饮用白水以外的饮料)。

不良反应：

开始治疗时，可能会出现腹痛，腹胀和腹泻，少数情况下也会出现眩晕和疲劳，但往往随治疗的继续而消失。有时可出现血清乳酸脱氢酶等肝酶水平升高，白细胞减少及肾功能异常等不良反应。

上市后监测到氯膦酸二钠制剂的下列不良反应/事件：

1.消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻。

2.全身性反应：发热、寒战、胸部不适、疼痛、乏力。

3.皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒。

4.神经系统：头晕、感觉减退。

5.呼吸系统：呼吸困难、窒息感。

6.肌肉骨骼及结缔组织：肌痛、骨痛、背痛，长期大量使用后非常罕见颌骨坏死、非典型股骨骨折。

7.代谢和营养：低钙血症。

禁忌：

1.对本品过敏者禁用。2.严重肾损害者、骨软化症患者禁用。

警告：

对老年人没有特殊的剂量建议。临床试验已包括了65岁以的患者，此年龄组未报告有特别的不良反应。

注意事项：

1.氯膦酸盐治疗期间必须保持足量的液体摄入，高钙血症或肾功能受损患者使用氯膦酸盐治疗时，这一点尤其重要。

肾功能衰竭患者应用氯膦酸盐时需谨慎，中度及重度肾功能衰竭患者建议降低氯膦酸盐的日使用剂量。

2.在接受静脉或口服双膦酸盐治疗方案的癌症患者中，已有颌骨坏死报告，通常与口腔治疗操作和/或局部感染（包括骨髓炎）有关。这些患者中很多还接受化疗和皮质类固醇治疗。

在伴有危险因素（如癌症、化疗、放疗、皮质类固醇治疗、牙齿卫生状况较差）的患者中使用双膦酸盐治疗前应进行预防性牙科检查，在这些患者中进行双膦酸盐治疗时应该避免有创性牙科操作。

药物过量：

未进行该项实验且无可靠参考文献

用药人群：

尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。对老年人没有特殊的剂量建议。临床试验已包括了65岁以的患者，此年龄组未报告有特别的不良反应。虽然动物实验中，氯膦酸盐可通过胎盘屏障，尚不清楚其是否可以进入人类的胎儿体内。此外，尚不知道氯膦酸盐是否会引起人类胎儿损害或影响生殖。因此，除非治疗益处明显超过任何风险，否则不应让孕妇使用氯膦酸盐。目前尚未知氯膦酸盐在人体是否经过乳汁分泌。因为很多药物可以经乳汁分泌，且因为哺乳时存在由于含有氯膦酸盐而造成临床显著不良反应的可能性，建议氯膦酸盐治疗期间不要进行哺乳。

药物相互作用：

1.禁止与其他双膦酸盐同时使用。

2.氯膦酸盐与二价阳离子可形成难溶复合物。因此，本品不应与含有钙或其他二价阳离子的食物或药物（如抗酸剂或铁制剂）同时服用。

3.氯膦酸盐与非甾体类抗炎药（NSAIDs）合用，最常见的是双氯芬酸，有引起肾功能不全的报告。

4.由于发生低钙血症的风险增加，氯膦酸盐与氨基糖苷类同时使用时应特别谨慎。

哈药集团三精明水药业有限公司

86903697000066

本品是骨代谢调节剂，能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。

毒理研究：

1.急性毒性单剂量研究中，口服给药后，小鼠和大鼠的LD50分别为＞3600mg/kg和2200mg/kg。在小鼠和大鼠，急性毒性的临床征象包括运动活动减少、惊厥、意识丧失及呼吸困难。在小型猪，240mg/kg静脉给药剂量在两次或三次输注后可产生毒性。 2.全身耐受性进行了大鼠和小型猪为期2周至12个月不等的多剂量毒理学研究。这些研究中有几例死亡报告。大鼠静脉给药的致死剂量为每天140及160mg/kg用药1-7天。小型猪每天静脉给予80mg/kg7-13天后引起死亡前呕吐和衰弱。毒性研究发现，氯膦酸盐会影响下述器官(括号内是观察到的变化)：骨骼(与氯膦酸盐药理作用有关的硬化)、胃肠道(刺激)、血液(淋巴细胞减少、对止血的影响)、肾脏(肾小管扩张、蛋白尿)、及肝脏(血清转氨酶水平升高)。 3.生殖毒性动物研究中，氯膦酸盐没有损伤胎儿，但高剂量可使雄性动物的生育力降低。对新生大鼠皮下注射氯膦酸盐一个月后，发现了类似于骨硬化病的骨骼改变，该改变与氯膦酸盐的药理作用有关。 4.潜在的遗传毒性和致癌性氯膦酸盐未表现出潜在的遗传毒性。对大鼠和小鼠的研究中没有观察到致癌作用。

药代动力学：

据文献报道，本品口服生物利用度约为 1%～2%，给药后很快从血中清除，其清除由骨转化率所控制，血清半衰期为 2 小时，30% 被骨吸收，70% 以原形在 24 小时内随尿排出，在动物(大鼠)骨内半衰期至少三个月。

胶囊剂

0.4g

铝塑包装，10 粒 × 2 板/盒。

密封，在阴凉(不超过 20 ℃ )干燥处保存。

有效期：

暂定24个月