中丹制药 他扎罗汀凝胶说明书

Tazarotene Gel

他扎罗汀

本品主要成分是他扎罗汀，其化学名为6-[（3，4-二氢-4，4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯。 分子式：C₂₁H₂₁NO₂S 分子量：351.46

本品为类白色或淡黄色稠厚状液体或半固体。

本品适用于治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。

外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处，涂抹面积不能超过体表面积的20%。用药前，先清洗患处；待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收；之后再用肥皂将手洗净。

本品外用后，主要不良反应为皮肤反应，表现为瘙痒、灼热、刺痛、红斑、刺激感、皮肤疼痛、湿疹、脱屑、皮炎、开裂、浮肿、脱色、出血和干燥等。

1、孕妇、哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。 2、对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。

1、育龄妇女在开始他扎罗汀凝胶治疗前2周内，必须进行血清或尿液妊娠试验，确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。 在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。 治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。 2、避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底冲洗。 3、如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，医生应建议患者停用本品或隔天使用一次。 4、本品不宜用于急性湿疹类皮肤病。 5、治疗期间，要避免在阳光下过多暴露。 6、涂抹面积超过体表面积20%的安全性资料尚未建立。

过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其它不适。

12岁以下儿童使用本品的疗效的安全性资料尚未建立。老年患者使用本品，与一般患者用药相同，不需特殊对待。本品有生殖毒性，禁用于孕妇和哺乳期妇女。本品有生殖毒性，禁用于孕妇和哺乳期妇女。

X级：

1、患者在同时服用具有光敏性药物时(例如四环素、氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺)，应小心使用。 2、应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。

江苏中丹制药有限公司

86901526000225

他扎罗汀为合成的乙炔维A酸，主要为局部用药。经过皮肤的去酯化作用，转化为其活性形式他扎罗汀酸，通过调节基因的表达，影响细胞的增殖和分化。主要用于治疗痤疮和银屑病。

外用他扎罗汀凝胶，其结构中的酯被水解生成活性代谢物AGN190299，在血浆中几乎不能检测出原药。AGN190299与血浆蛋白高度结合(大于99%)。他扎罗汀和其活性代谢物AGN190299，最终代谢成为砜、亚砜以及其它极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人体或银屑病患者外用他扎罗汀凝胶时，AGN190299的半衰期相似，均为18小时。 以下描述的人体试验，均按大约2mg/cm²涂抹他扎罗汀凝胶，且该药保留在皮肤外时间为10～12小时。血浆峰浓度(C_max)和药时曲线下面积(AUC)都按活性代谢物计。 有两项独立的用14C标记外用他扎罗汀凝胶的试验。利用排泄物的放射活性分析，测得六名银屑病患者系统吸收小于应用剂量(没有包合)的1%；六名健康受试者系统吸收量为应用剂量(有包合)的5%。采用非放射性标记试验，比较六名健康受试者使用0.05%和0.1%的凝胶后，发现 0.1%凝胶的C_max和AUC都比0.05%凝胶高40%。 24例健康受试者，在20%的体表面积处涂抹0.1%他扎罗汀凝胶，7天后，在最后一次涂抹9小时后，血药浓度达峰值，C_max为0.72±0.58ng/ml(平均值±平均偏差)，AUC_0-24hr为10.1±7.2ng.hr /ml。应用剂量下的系统吸收为0.91±0.67%。 对五名银屑病患者14天的研究，将测量剂量的0.1%他扎罗汀凝胶每天涂于患者皮肤(占体表总面积的8～18%；平均值±偏差：13±5%)。最后一个剂量6小时后，C_max为12.0±7.6ng/ml，AUC_0-24hr为105±55ng.hr/ml。应用剂量下，系统吸收为14.8±7.6%。外推这些数据来代表涂抹在20%身体皮肤的剂量，结果估计C_max为18.9±10.6ng/ml，AUC_0-24hr为172±88ng.hr/ml。 在体外经皮吸收试验研究中，以人体活性皮肤或人尸体皮肤为模型，涂抹放射性标记的凝胶。在涂抹凝胶24小时后，有大约4～5%应用剂量在角质层(他扎罗汀：AGN 190299=5：1)；2%～4%的应用剂量在活性表皮-真皮层(他扎罗汀：AGN 190299=2：1)。

凝胶剂

0.05%(30g:15mg)

铝管包装，每管30g

密闭，阴凉处保存。

50.00元

暂定两年

D05AX05

国药准字H20133041