中央药业 盐酸美沙酮片说明书

Methadone Hydrochloride Tablets

盐酸美沙酮

化学名称： 4，4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮盐酸盐 分子式： C₂₁H₂₇NO·HCl 分子量： 345.91

本品为白色片。

作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。

口服 成人每次5～10mg，一日10～15mg；极量：一次10mg，一日20mg。脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量15～20mg，可酌情加量。剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、 20mg哌替啶。

1. 不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日困倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压 。 2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

呼吸功能不全者禁用。

1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2. 本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。

妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现迟延的戒断症状，在出生后 6 ～ 7 天才发现，持续 6 ～ 17 日不等，这些新生儿尿内药浓度，可 10 ～ 16 倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。婴幼儿禁用。

C级：FDA妊娠分级：C；D-如在临近分娩时长期、大量使用

苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。

天津市中央药业有限公司

86900928000550,86900928000444,86900928000642

本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。

急性毒性 LD₅₀ ( mg/kg )：小鼠，口服 93.7 ；腹腔 31 ～ 38.2 ；静脉 17.3 ～ 20.9 。大鼠，口服 95 ；腹腔 24 ～ 40 。

本品口服吸收迅速， 30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ～ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ，血浆 T_1/2 约为 7.6 小时，治疗血药浓度为 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血浓度为 74mg/L 。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

片剂

(1)2.5mg,(2)5mg,(3)10mg

铝－铝泡罩包装，每盒 6 片×1板，每盒 10 片×1板。

密闭保存。

暂定二年

国药准字H19983219,国药准字H19983220,国药准字H19983221

国家基本医疗保险和工伤保险药品